重酒石酸卡巴拉汀膠囊每粒硬膠囊分別含有重酒石酸卡巴拉汀1.5mg、3mg、4.5和6mg。那么，重酒石酸卡巴拉汀膠囊的使用方法是怎樣呢？

重酒石酸卡巴拉汀膠囊完全迅速吸收，約1小時(shí)達到血漿峰濃度。重酒石酸卡巴拉汀膠囊與靶酶相互作用，重酒石酸卡巴拉汀膠囊的藥物增加的生物利用度超過(guò)其增加劑量預計值約1.5倍。重酒石酸卡巴拉汀膠囊服用3mg的絕對生物利用度約36%。重酒石酸卡巴拉汀膠囊與食物同服可使其吸收tmax延長(cháng)90分鐘，使其Cmax降低，AUC增加近30%。重酒石酸卡巴拉汀膠囊與血漿蛋白結合力較弱(約40%)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊容易通過(guò)血腦屏障，體表分布容積為1.8~2.7L/kg。

重酒石酸卡巴拉汀膠囊主要通過(guò)膽堿酯酶介導的水解作用而迅速、廣泛地代謝，重酒石酸卡巴拉汀膠囊的血漿半衰期約1小時(shí)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體外實(shí)驗結果表明，這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(﹤10%)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體外和動(dòng)物實(shí)驗結果表明，大部分細胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體內實(shí)驗亦證實(shí)不與細胞色素P450存在相互作用。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的使用方法是：

本品總是需要與食物同服。在三項關(guān)鍵的臨床研究中，每日2次的用法被證明有效，且耐受良好。其中一項研究也包括試用每日3次的用法。結果表明，關(guān)于藥物的療效和耐受性，該種用法可能是有益的。因此，不能耐受每日2次用法的患者，在每天服藥總量相同的情況下，應該考慮分3次服用。

劑量：起始劑量3mg/日，根據個(gè)體差異，至少每隔2周增加藥量，以達到最大可耐受劑量，但每日不應超過(guò)12mg。臨床研究證明，每日服用本品≥6mg療效更佳，所以大多數患者的目標劑量值應該定在每日6-12mg范圍內。三項Ⅲ期臨床研究中，有一項研究表明，每日服用低于6mg也有效，并由匯總的療效數據分析所支持。

劑量遞增：如果服用3mg/日，經(jīng)過(guò)最少2周的治療后，耐受良好，那么劑量可以增加到6mg/日，以后日劑量增加到9mg，然后增加到12mg，都要依賴(lài)于對調整前的服用劑量具有良好的耐受性，并且只有在當前劑量水平治療至少2周后，才可以考慮加量，如果出現不良反應（如惡心、嘔吐、腹痛或食欲減退）或體重下降，可能是機體對漏服一次或多次藥物所產(chǎn)生的反應。然而，如果這些癥狀持續存在，應該將日劑量降回到以前耐受良好的劑量水平。最大推薦劑量：12mg/日

腎功能衰竭或輕中度肝功能衰竭患者的應用：腎衰或輕中度肝衰患者不必調整劑量。當增加劑量時(shí)，必需嚴密監控個(gè)體耐受性。

重新開(kāi)始治療：通常不良反應的發(fā)生率和嚴重程度在較高劑量水平上會(huì )增加。如果治療中斷超過(guò)3天，應該以最低日劑量重新開(kāi)始，然后按照如上所述進(jìn)行劑量遞增。或遵醫囑。

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（實(shí)習編緝：梁勁）