重酒石酸卡巴拉汀膠囊的非活性成分有明膠;氧化鐵,紅色(E172);氧化鐵,黃色(E172);硬脂酸鎂;甲羥丙基纖維素;微晶纖維素等。那么,重酒石酸卡巴拉汀膠囊會(huì )有什么不良反應呢?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊主要通過(guò)膽堿酯酶介導的水解作用而迅速、廣泛地代謝,重酒石酸卡巴拉汀膠囊的血漿半衰期約1小時(shí)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體外實(shí)驗結果表明,這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(﹤10%)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體外和動(dòng)物實(shí)驗結果表明,大部分細胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體內實(shí)驗亦證實(shí)不與細胞色素P450存在相互作用。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊在尿中未發(fā)現藥物原形,重酒石酸卡巴拉汀膠囊主要以代謝物通過(guò)腎臟排泄。重酒石酸卡巴拉汀膠囊服用24小時(shí)內,大部分經(jīng)腎臟迅速排泄(﹥90%),僅有﹤1%的藥物經(jīng)糞便排泄。阿爾茨海默病患者體內未見(jiàn)重酒石酸卡巴拉汀或其代謝物蓄積。重酒石酸卡巴拉汀膠囊與血漿蛋白結合力較弱(約40%)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊容易通過(guò)血腦屏障,體表分布容積為1.8~2.7L/kg。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的不良反應:最常被報道的藥物不良反應為胃腸道反應,包括惡心(38%)和嘔吐(23%),特別是在加量期。在臨床試驗中發(fā)現,女性患者更易于出現胃腸道反應和體重下降。有1例服用本品的患者,同時(shí)聯(lián)合服用幾種其它藥物,出現了Stevens-Johnson綜合征。在治療的初始階段,不良反應的發(fā)生率比維持階段要高。萬(wàn)一出現嚴重的不可耐受(如嚴重惡心、嘔吐等),應該考慮每日3次服用。應用本品治療,不引起任何實(shí)驗室檢查項目的改變,包括肝功能或心電圖,故不需進(jìn)行特殊監測。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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