蘭索拉唑腸溶膠囊的主要成份是蘭索拉唑。適應癥為胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食道炎、卓-艾綜合征(Zollinger-Ellison癥候群)、吻合口部潰瘍。對兒童用藥的安全性尚未確立(由于在小兒的臨床經(jīng)驗極少)。那么,蘭索拉唑腸溶膠囊長(cháng)期使用是有怎樣后果呢?
蘭索拉唑腸溶膠囊為白色膠囊,內容物為白色或類(lèi)白色腸溶球狀顆粒。
索拉唑腸溶膠囊轉移到胃粘膜壁細胞的酸分泌細管后,在酸性條件下,轉變?yōu)榛钚泽w結構,此種活性物與分布于該區域的質(zhì)子泵《H[sup]+[/sup]+K[sup]+[/sup])-ATPase)的SH基結合,從而抑制該酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。
蘭索拉唑腸溶膠囊的孕婦用藥是已確認蘭索拉唑在大白鼠胎仔的血漿濃度比在母鼠中高。又在兔子(經(jīng)口給藥30mg/kg)的實(shí)驗發(fā)現胎仔死亡率增加,故對孕婦或有可能懷孕的婦女,需事先判斷治療上的益處超過(guò)危險性時(shí),方可用藥。
蘭索拉唑腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.血中濃度蘭索拉唑腸溶膠囊的生物利用度存在個(gè)體差異。在一項國外的交叉研究中,健康成人(6名受試者)在空腹或餐后單次口服30mg(1號膠囊)蘭索拉唑后,以及在其他的健康成人(6名受試者)空腹口服15mg蘭索拉唑后,檢測到本品在血中基本上未發(fā)生改變,同時(shí)也檢測到了代謝產(chǎn)物。下圖顯示了單次口服30mg本藥物后原形化合物的血藥濃度,提示了個(gè)體差異。
2.尿中排泄6例健康成人空腹或餐后一次口服30mg或空腹口服15mg蘭索拉唑后,尿中未檢測到藥物原形,只檢出藥物代謝產(chǎn)物。服藥后24小時(shí)尿排泄率為13.1—23.0%。
3.連續用藥的藥代動(dòng)力學(xué)6例健康成人每日晨起空腹給與蘭索拉唑30mg或15mg,連續7天,觀(guān)察血藥濃度和尿排泄率,本品不會(huì )引起體內蓄積。
蘭索拉唑腸溶膠囊對長(cháng)期使用的安全性尚未確立(缺乏長(cháng)期用藥的經(jīng)驗)。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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