吉非替尼片(易瑞沙)的輔料組成：乳糖一水合物、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、聚維酮、十二烷基硫酸鈉和硬脂酸鎂。那么，吉非替尼片(易瑞沙)用于肝功能損害患者是怎樣呢？

易瑞沙每天給藥1次出現2-8倍蓄積，經(jīng)7-10劑給藥后達到穩態(tài)。易瑞沙達到穩態(tài)后，24小時(shí)間隔用藥，易瑞沙的血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。易瑞沙口服給藥后，易瑞沙的血漿峰濃度出現在給藥后的3到7小時(shí)。易瑞沙對癌癥患者的平均絕對生物利用度為59%。易瑞沙對進(jìn)食吸收的影響不明顯。

易瑞沙對于既往化學(xué)治療失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的療效，易瑞沙是基于客觀(guān)反應率指標而確立的，尚無(wú)對照性的研究顯示改善疾病相關(guān)癥狀和延長(cháng)生存期方面的臨床受益。易瑞沙用于非小細胞肺癌二線(xiàn)治療的現有數據僅基于非對照臨床研究，尚待設計良好的對照的臨床試驗進(jìn)一步證實(shí)。易瑞沙對于非小細胞肺癌的一線(xiàn)治療，兩個(gè)大型的隨機對照臨床試驗結果表明：基于鉑劑的二聯(lián)化療方案合用易瑞沙治療后未顯示任何受益，因此，易瑞沙不適用于此種治療。

易瑞沙總的血漿清除率約為500mL/min。易瑞沙主要通過(guò)糞便排泄，易瑞沙少于4%通過(guò)腎臟以原型和代謝物的形式清除。易瑞沙在人血漿中有8種代謝物被完全鑒別，易瑞沙主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙對EGFR刺激細胞生長(cháng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍，對小鼠腫瘤細胞生長(cháng)沒(méi)有抑制作用。

易瑞沙用于肝功能損害患者：在一項I期的開(kāi)放性研究中，在肝硬化(根據Child-Pugh分級)引起的輕，中或重度肝功能損害的患者中單劑使用250mg吉非替尼后，相比于健康對照組，所有各組的暴露水平均有升高。在中及重度肝功能損害的患者中，吉非替尼的暴露水平平均升高3.1倍。這些患者均未患癌癥，但均為肝硬化患者，有些患有肝炎。由于不良反應與吉非替尼的劑量和暴露相關(guān)，故這一暴露水平的升高可能具有臨床相關(guān)性。

在一項有41名實(shí)體瘤患者（他們中肝功能為正常的有14名，中度肝功能損害的有13名，由于肝轉移出現重度肝功能損害的有4名）參加的臨床研究中對吉非替尼進(jìn)行了藥代動(dòng)力學(xué)評價(jià)。研究表明，日服250mg本品28天后，達到穩態(tài)的時(shí)間，總血漿清除率及穩態(tài)值（Cmaxss，AUC24ss）在肝功能正常組和中度肝功能損害組之間是相似的。四名由于肝轉移出現重度肝功能損害的患者其穩態(tài)值與肝功能正常組也相似。

方舟健客從建立以來(lái)，以人為本的服務(wù)理念獲得顧客的信賴(lài)。零售市場(chǎng)的藥品供應及安全的保障服務(wù)。如有本產(chǎn)品用藥指導的需要，請撥打咨詢(xún)熱線(xiàn)：400-086-5111。

（實(shí)習編緝：梁勁）