琥珀酸舒馬普坦片的主要成份為琥珀酸舒馬普坦。琥珀酸舒馬普坦片為薄膜衣片,除去包衣后,顯白色或類(lèi)白色。那么,琥珀酸舒馬普坦片的不良反應是怎樣呢?
琥珀酸舒馬普坦片口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過(guò)效應絕對生物利用度約為15%。琥珀酸舒馬普坦片口服本品25mg、100mg平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7-47ng/ml)和51ng/ml(28-100ng/ml)。琥珀酸舒馬普坦片對偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無(wú)明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。琥珀酸舒馬普坦片單劑量口服25-100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴(lài)性,但是在大于100mg劑量后,AUC比期望值(以25mg劑量為基礎)約少25%。
琥珀酸舒馬普坦片對食物其生物利用度無(wú)明顯影響,但可稍延長(cháng)達峰時(shí)間約0.5h。琥珀酸舒馬普坦片的血漿蛋白結合率較低(14~21%)。表觀(guān)分布容積為2.4L/Kg。琥珀酸舒馬普坦片的消除半衰期(t1/2)2.5大約為小時(shí)。琥珀酸舒馬普坦片口服[sup]14[/sup]C標記物后測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過(guò)腎排泄,40%在糞便中發(fā)現。琥珀酸舒馬普坦片在尿中排出的標記物大多數是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物-非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。琥珀酸舒馬普坦片的不良反應是:據國外文獻報道:
一、主要不良反應:
1.心臟的不良反應:急性心肌梗塞,致命性心律失常(如:心動(dòng)過(guò)速,室顫,心跳驟停),甚至于有報道病人使用舒馬普坦后數小時(shí)內死亡,但上述事件的發(fā)生率微乎其微。舒馬普坦還可導致冠脈痙攣,6348例臨床試驗中,有兩例病人在服用舒馬普坦后即刻出現冠脈痙攣的不良反應,但這些不良反應并未出現嚴重的臨床后果。
2.腦血管的不良反應:腦出血、蛛網(wǎng)膜下腔出血,腦梗塞和其它事件,有些還出現致命的結果,但舒馬普坦與這些事件的關(guān)聯(lián)并不確定,相當一部分病例中,看起來(lái)更象是本來(lái)就存在腦血管病變,而將相關(guān)癥狀誤認為系偏頭痛(其實(shí)不是)所致,進(jìn)而采用舒馬普坦治療。在與其它治療急性偏頭痛的藥物合用治療前,對于未確診為偏頭痛的患者或癥狀不典型的偏頭痛患者,應先排除其它潛在的嚴重神經(jīng)系統病變。同時(shí)應注意,具有偏頭痛的患者中某些腦血管事件(如腦血管意外,—過(guò)性腦缺血發(fā)作)的風(fēng)險可能增加。
3.血壓升高:少數病人(包括有或沒(méi)有高血壓病史)可出現血壓明顯升高甚至出現高血壓危象。因此,舒馬普坦禁用于未得到有效控制的高血壓病人。對于血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應注意:使用本品時(shí)還可能會(huì )出現一過(guò)性血壓升高或外周血管阻力增加。
4.過(guò)敏反應:個(gè)別病人服用本品后可發(fā)生過(guò)敏反應,這些過(guò)敏反應可能會(huì )危及生命。
5.其他:舒馬普坦還可導致冠脈痙攣發(fā)作的其它血管痙攣反應。此外曾報道過(guò)有些病人發(fā)生伴有腹痛和血便的外周血管缺血和結腸缺血。
二、其他不良反應
1.對照性臨床研究中發(fā)生率達2%以上的不良反應:非典型感覺(jué)、感覺(jué)異常(各種類(lèi)型)、發(fā)熱或發(fā)冷、疼痛和壓迫感、胸痛、緊縮感、壓迫感、困重感、頸喉頜部的疼痛、緊縮感、壓迫感、各種局部疼痛、其它壓迫感、緊縮感、困重感。
其它發(fā)生率超過(guò)1%或者至少與安慰劑發(fā)生率相當的不良反應包括惡心和/或嘔吐,偏頭痛,頭痛,唾液分泌減少,頭昏,嗜睡。
舒馬普坦片耐受性通常比較好。在各種劑量下,絕大多數不良反應均較輕微而持續時(shí)間短,不至于造成長(cháng)時(shí)間的影響。
2.開(kāi)放性無(wú)對照臨床研究中發(fā)生率在1%以下的不良反應
該不良反應主要有:燒灼感和麻木感,心悸,心源性昏厥,血壓下降,血壓升高,鼻竇炎,耳鳴,過(guò)敏性鼻炎,上呼吸道感染癥狀,腹瀉和胃痛,肌痛,畏光,呼吸困難,出汗,過(guò)敏等。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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