匹伐他汀鈣片為類(lèi)白色片,除去包衣后為類(lèi)白色。匹伐他汀鈣片的主要成份為匹伐他汀鈣。那么,匹伐他汀鈣片的橫紋肌溶解癥現象是怎樣呢?
匹伐他汀鈣片原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數受食物的影響,餐后單次給藥比空腹時(shí)單次給藥的Tmax延長(cháng),Cmax下降,但是AUC無(wú)顯著(zhù)性差異。匹伐他汀鈣片反復經(jīng)口給藥,匹伐他汀鈣片對健康成年男子各6名,匹伐他汀鈣片每天早餐后口服一次4mg的匹伐他汀鈣,連續服用7天,匹伐他汀鈣片的藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數見(jiàn)下表,由于反復給藥引起的變動(dòng)很小,T1/2大約為11小時(shí)。
匹伐他汀鈣片對老年人和非老年人各6名,匹伐他汀鈣片每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣,連續服用5天,結果兩組的藥代動(dòng)力學(xué)參數無(wú)顯著(zhù)性差異。匹伐他汀鈣片單次經(jīng)口給藥,匹伐他汀鈣片對健康成年男子各6名,分別空腹時(shí)單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,結果,匹伐他汀鈣片在血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內酯。匹伐他汀鈣片2mg的給藥量的原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數如下表所示。
匹伐他汀鈣片在體內經(jīng)過(guò)內酯環(huán)化、側鏈氧化、喹啉環(huán)的羥基化以及葡萄糖醛酸化或牛磺酸聚合等代謝過(guò)程,主要由糞便排泄(大鼠、狗)。匹伐他汀鈣片在人體內,匹伐他汀鈣片的血液中主要為原形藥物和內酯代謝物,匹伐他汀鈣片的其它代謝物有丙酸化物、極少量的8位羥基化產(chǎn)物。匹伐他汀鈣片在尿液中有原形藥物、內酯、脫氫內酯、8位羥基化產(chǎn)物,均為少量。
匹伐他汀鈣片的橫紋肌溶解癥現象(出現頻率不明):易引起肌肉痛、乏力、檢查發(fā)現CK(CPK)上升,血和尿中的肌紅蛋白上升等為特征的橫紋肌溶解癥,并伴隨有急性腎功能損害,因此,在出現上述這些癥狀時(shí),立即停止了給藥。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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