托吡酯片的用法用量是對成人和兒童皆推薦從低劑量開(kāi)始治療，然后逐漸增加劑量，調整至有效劑量。片劑不要拈碎。那么，托吡酯片是屬于抗癲癇藥物嗎？

托吡酯片為薄膜衣，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

托吡酯片是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經(jīng)細胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機制：

1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續去極化導致的反復電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；

2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；

3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類(lèi)拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開(kāi)放的持續時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類(lèi)藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無(wú)明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內與濃度相關(guān)，1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機制等。

托吡酯片的注意事項是包括本藥在內的抗癲癇藥物應逐漸停藥，以使癲癇發(fā)作頻率增高的可能性減至最低。在成人的臨床試驗中，每周減量100mg/日。某些病人在無(wú)并發(fā)癥的情況下停藥過(guò)程可加速。原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物的主要排泄途徑為經(jīng)腎臟清除。腎臟清除的能力與腎臟的功能有關(guān)，而與年齡無(wú)關(guān)。伴有中度或重度腎功能損害的患者達到穩態(tài)血漿濃度的時(shí)間可能需10-15天，而腎功能正常的患者只需4-8天。對所有患者的劑量調整均應依據臨床療效進(jìn)行（如控制發(fā)作，避免副作用），并且需了解對于已知有腎臟損害的患者。

托吡酯片的有效期是36個(gè)月。

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（實(shí)習編緝：陳志方）