鹽酸齊拉西酮片的主要成份為鹽酸齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮片適用于治療精神分裂癥。那么,鹽酸齊拉西酮片藥物過(guò)量的癥狀是怎樣呢?
鹽酸齊拉西酮片主要經(jīng)三種代謝途徑消除、生成四種主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物:苯并異噻唑(BITP)亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基-二氫齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮片經(jīng)尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%,血清中原形齊拉西酮約為44%。鹽酸齊拉西酮片經(jīng)尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%,血清中原形齊拉西酮約為44%。鹽酸齊拉西酮片的體外人肝細胞組分研究表明,經(jīng)兩步生成S-甲基-二氫齊拉西酮。
鹽酸齊拉西酮片結構與吩噻嗪類(lèi)或丁酰苯類(lèi)抗精神病藥物不同。鹽酸齊拉西酮片的體外研究顯示,鹽酸齊拉西酮片對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、α1-腎上腺素能受體具有較高的親和力,鹽酸齊拉西酮片對組胺H1受體具有中等親和力,鹽酸齊拉西酮片對包括M膽堿能受體在內的其他受試受體/結合位點(diǎn)未見(jiàn)親和力。
鹽酸齊拉西酮片藥物過(guò)量的癥狀:在5400例患者或正常受試者參加的上市前的臨床試驗中,偶然或有意過(guò)量使用齊拉西酮共10人,所有這些患者均完全恢復正常,未出現后遺癥。服最大劑量3240mg的患者僅出現如下不良反應:輕度鎮靜、言語(yǔ)不清和一過(guò)性高血壓(200/95)。
上市后的使用中,報告的與齊拉西酮過(guò)最相關(guān)的不良反應主要包括:錐體外系癥狀、嗜睡、震顫和焦慮,經(jīng)證實(shí)上市后服用最大劑量的過(guò)量患者有一例病例報告,劑量達12800mg,出現了錐體外系癥狀和QTc間期延長(cháng)達446毫秒,但未發(fā)生心臟方面后遺癥。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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