科素亞的主要成分為氯沙坦鉀。科素亞為白色的橢圓形薄膜包衣片,片的一面中間有刻痕,另一面印有952,除去包片后顯白色。那么,科素亞用于肝功能損害患者是怎樣呢?
科素亞口服給藥后,科素亞及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度呈多級指數下降,科素亞的終末半衰期分別為2小時(shí)和6-9小時(shí)。科素亞每日一次給藥100mg時(shí),科素亞及其活性代謝產(chǎn)物在血漿中均無(wú)明顯蓄積。科素亞及其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁和尿液排泄。科素亞對人口服時(shí),35%的放射活性出現在尿中,58%出現在糞便中。科素亞對人靜脈注射時(shí),尿和糞便中的放射活性分別為43%和50%。
科素亞及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率≥99%,科素亞主要是與白蛋白結合。科素亞的分布容積為34升。科素亞在大鼠體內進(jìn)行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過(guò)血腦屏障。科素亞靜脈注射或口服后,約14%的劑量會(huì )轉化為活性代謝產(chǎn)物。科素亞經(jīng)靜脈注射或口服14C標記的氯沙坦鉀,循環(huán)血漿中的放射活性主要來(lái)自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。科素亞的試驗中,約1%的個(gè)體僅有很少量的氯沙坦轉化為活性代謝產(chǎn)物。
科素亞用于肝功能損害患者:藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加,故對有肝功能損害病史的病人應該考慮使用較低劑量。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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氯沙坦鉀片(科素亞)