西米替丁該品適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、上消化道出血等;獸藥可應用于防治雞胃糜爛癥、腺胃炎癥,及對雞新城疫疫苗的免疫增強作用和對馬立克氏病疫苗的免疫增強作用。卡維地洛片與西米替丁有什么藥物相互作用?
卡維地洛片(絡(luò )德)為白色片。卡維地洛片(絡(luò )德)因存在個(gè)體差異,用藥應遵醫囑。推薦開(kāi)始劑量為5mg,每天兩次,兩天后可增加至10mg,每天兩次。
卡維地洛片(絡(luò )德)能治輕、中度高血壓,可單獨或與其他抗高血壓(尤其是噻嗪類(lèi)利尿劑)聯(lián)合應用。
卡維地洛口服后易于吸收,絕對生物利用度(F)約為25%~35%,有明顯的首過(guò)效應,消除相半衰期(t1/2?)約為7~10小時(shí)。與食物一起服用時(shí),其吸收減慢,但對生物利用度沒(méi)有明顯影響,且可減少引起體位性低血壓的危險性。卡維地洛為堿性親脂化合物,與血漿蛋白結合率大于98%。其穩態(tài)分布容積大約為1.5L,血漿清除率為500~700ml/min。卡維地洛代謝完全,其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過(guò)糞便排出,不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品30mg,進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)測定,血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2?)為2.01小時(shí),曲線(xiàn)下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。本品口服吸收迅速、完全,食物可減慢吸收,使達峰時(shí)間延遲。因顯著(zhù)的首過(guò)代謝,絕對生物利用度為25%~35%。血漿蛋白結合率約98%。大約在1小時(shí)可達到最大血清濃度。表觀(guān)分布容積穩定,約為115L。終末消除T1/27~10小時(shí)。本品口服后經(jīng)過(guò)立體選擇性首過(guò)代謝,健康受試者體內卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍,右旋體終末消除T1/2為5~9h,左旋體為7~11h。藥物在肝臟廣泛代謝,主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產(chǎn)生3種具有β受體阻滯活性的代謝產(chǎn)物,但擴張血管活性微弱,血漿濃度約是卡維地洛的1/10,藥代動(dòng)力學(xué)與原藥相似。卡維地洛<2%以原型經(jīng)尿排出,血漿清除率為500~700ml/min,代謝產(chǎn)物主要通過(guò)膽汁排入糞便。心功能不全患者的穩態(tài)血藥濃度隨劑量的增加而成比例的增加,平均AUC和Cmax增高,終末消除T1/2與健康者相似。肝腎功能不全的患者,卡維地洛的血漿濃度增加。老年人卡維地洛的血漿水平比年輕人大約高50%。
肝代謝誘導劑和抑制劑雷米封減少70%的卡維地洛血漿濃度。西米替丁使卡維地洛的AUC增加30%,但Cmax無(wú)變化。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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