鹽酸齊拉西酮膠囊(思貝格),不僅在市面上可以購買(mǎi)到,在方舟健客上也是可以安全購買(mǎi)到的。那么,鹽酸齊拉西酮膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
鹽酸齊拉西酮膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
鹽酸齊拉西酮膠囊的藥理活性主要來(lái)自原形藥物。口服鹽酸齊拉西酮后經(jīng)胃腸道吸收良好,分布廣泛,6-8小時(shí)達血漿峰濃度,1—3天達到穩態(tài)血濃度,血漿蛋白結合率大于99%,齊拉西酮的平均表觀(guān)分布容積為1.5L/kg,餐時(shí)服用20mg藥物的絕對生物利用度約為60%,食物能增加本品的吸收約2倍。在推薦的臨床劑量范圍內,齊拉西酮的平均終末半衰期(T1/2)約為7小時(shí),平均表觀(guān)系統清除率為7.5mL/min/kg。血漿蛋白結合率大于99%。口服齊拉西酮后主要經(jīng)肝臟充分代謝,僅少量原形藥經(jīng)尿液([1%)和糞便([4%)排泄。齊拉西酮主要經(jīng)三種代謝途徑消除、生成四種主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物:苯并異噻唑(BITP)亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基-二氫齊拉西酮。經(jīng)尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%,血清中原形齊拉西酮約為44%。體外人肝細胞組分研究表明,經(jīng)兩步生成S-甲基-二氫齊拉西酮。體外人肝微粒體和重組酶研究表明,氧化代謝齊拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1A2的作用較弱。在體分泌和代謝資料表明,不足1/3的齊拉西酮經(jīng)細胞色素P450氧化代謝消除,約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。對醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動(dòng)劑情況尚不清楚。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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