悉敏奧氮平片為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯淡黃色。悉敏的主要成份為奧氮平。化學(xué)名:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻酚并[2,3-b][1,5]苯二氮雜。那么,悉敏奧氮平片的血脂變化是怎樣呢?
悉敏奧氮平片經(jīng)肝臟代謝,悉敏奧氮平片80%以代謝物形式出現在尿和糞中,悉敏奧氮平片主要代謝產(chǎn)物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。悉敏奧氮平片在同等劑量與體重一定的情況下,女性病人的血清藥物濃度明顯高于男性病人,悉敏奧氮平片對吸煙可加速本品的代謝,悉敏奧氮平片的腎清除率及代謝在老年人中明顯減低。悉敏奧氮平片可從乳汁中分泌且可通過(guò)血腦屏障。
悉敏奧氮平片系苯氮類(lèi)抗精神病藥。悉敏奧氮平片對腦內5-羥色胺(5-HT2A)受體和多巴胺(DA1)受體的阻滯作用較強,悉敏奧氮平片對多巴胺(DA4)受體的也有阻滯作用,悉敏奧氮平片對多巴胺(DA2)受體的阻滯作用較弱,悉敏奧氮平片還有抗膽堿(M1),悉敏奧氮平片的抗組胺(H1)及抗a-腎上腺素受體作用,極少見(jiàn)錐體外系反應,一般不引起血中泌乳素增高。悉敏奧氮平片能直接抑制腦干網(wǎng)狀結構上行激活系統,悉敏奧氮平片具有強大鎮靜催眠作用。
悉敏奧氮平片的血脂變化:在為期12周的臨床試驗中,與安慰劑治療組患者比較,奧氮平治療的患者空腹總膽固醇、LDL膽固醇和甘油三酯濃度均值增加更大。沒(méi)有基線(xiàn)血脂失調證據的患者空腹脂值(總膽固醇、LDL膽固醇和甘油三酯)更大。關(guān)于空腹HDL膽固醇,奧氮平治療患者與安慰劑治療患者之間未觀(guān)察到統計學(xué)顯著(zhù)差異。在長(cháng)期臨床試驗(至少48周)中,總膽固醇、LDL膽固醇或甘油三酯變化從正常或臨界水平變化到高水平的病人比例,或HDL膽固醇變化從正常或臨界水平變化到低水平的病人比例,均大于短期臨床試驗。在一項完成12個(gè)月治療的病人分析中,約4-6個(gè)月后平均非空腹總膽固醇沒(méi)有進(jìn)一步增加。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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