吲達帕胺緩釋片(立舒平)，一次服藥后12小時(shí)，血藥濃度達峰值。重復給藥可以減少兩次用藥間的血藥濃度的變化。那么，吲達帕胺緩釋片的藥理毒理是怎樣？

吲達帕胺緩釋片的藥理毒理是：

吲達帕胺為一種磺胺的衍生物，具有吲哚環(huán)結構，藥理學(xué)上與噻嗪類(lèi)利尿劑相關(guān)，通過(guò)抑制腎皮質(zhì)稀釋段對鈉的重吸收達到利尿效果。此藥增加尿鈉和尿氯的排出，并在較小程度上增加鉀和鎂的排出，由此導致尿量增加，而發(fā)揮抗高血壓作用。Ⅱ期和Ⅲ期研究表明，應用本品單藥治療的抗高血壓療效可持續24小時(shí)。出現這種療效時(shí)，所用劑量?jì)H具有輕度利尿作用。本藥的抗高血壓作用在于改善動(dòng)脈的順應性，降低小動(dòng)脈和整個(gè)外周循環(huán)阻力。吲達帕胺可以逆轉高血壓引起的左心室肥厚。超過(guò)一定劑量，噻嗪及其相關(guān)利尿劑的療效并不進(jìn)一步提高，而副作用卻不斷增加。如果治療無(wú)效，不應增加藥物劑量。短期、中期和長(cháng)期應用吲達帕胺治療高血壓病人時(shí)，發(fā)現吲達帕胺：－不影響脂類(lèi)代謝：如甘油三脂、LDL－膽固醇和HDL－膽固醇。－不影響碳水化合物代謝，即使用于治療糖尿病性高血壓患者也是如此。臨床前安全性資料給不同種屬的動(dòng)物口飼大劑量藥物（高于治療量40~8000倍），結果顯示可以加強吲達帕胺的利尿作用。急性毒性試驗通過(guò)靜脈或腹腔內注射吲達帕胺，顯示引起的主要癥狀與吲達帕胺的藥理作用有關(guān)，表現為呼吸徐緩和外周血管擴張。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）