開(kāi)浦蘭為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。化學(xué)名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,開(kāi)浦蘭的用法用量有哪些呢?
開(kāi)浦蘭在大鼠腦組織中發(fā)現了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結合位點(diǎn),但該結合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。開(kāi)浦蘭的吸收完全性和線(xiàn)性關(guān)系,開(kāi)浦蘭的血藥濃度可以根據口服劑量mg/kg進(jìn)行預測,因而沒(méi)有必要對左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監控。開(kāi)浦蘭在濃度高至10uM時(shí),開(kāi)浦蘭對多種已知受體無(wú)親和力,如苯二氮卓類(lèi)、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統。開(kāi)浦蘭的體外試驗顯示對神經(jīng)元電壓門(mén)控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。
開(kāi)浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對培養的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門(mén)控電流負調節子活性有對抗作用。開(kāi)浦蘭經(jīng)口服后迅速吸收,開(kāi)浦蘭口服絕對生物利用度接近100%。開(kāi)浦蘭給藥1.3小時(shí)后,血藥濃度達峰,如果每日給藥2次,2天后達到穩態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。開(kāi)浦蘭的吸收時(shí)間與劑量無(wú)關(guān),攝取食物不影響吸收速度。開(kāi)浦蘭的用法用量是:
(1)給藥途徑:口服。需以適量的水吞服,服用不受進(jìn)食影響。
(2)給藥方法和劑量
成人(]18歲)和青少年(12歲~17歲)體重≥50kg起始治療劑量為每次500mg,每日2次。根據臨床效果及耐受性,每日劑量可增加至每次1500mg,每日兩次。劑量的變化應每2-4周增加或減少500mg/次,每日2次。
老年人(≥65歲)根據腎功能狀況,調整劑量(詳見(jiàn)下文有關(guān)腎功能受損病人描述)。
4~11歲的兒童和青少年(12-17歲)體重≤50kg起始治療劑量是10mg/kg,每日兩次。根據臨床效果及耐受性,劑量可以增加至30mg/kg,每日兩次。劑量變化應以每?jì)芍茉黾踊驕p少10mg/kg,每日兩次。應盡量使用最低有效劑量。兒童和青少年體重≥50kg,劑量和成人一致。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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