開(kāi)浦蘭的主要成份為左乙拉西坦。化學(xué)名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,開(kāi)浦蘭用于4~11歲兒童的用量是怎樣呢?
開(kāi)浦蘭是一種吡咯烷酮衍生物,開(kāi)浦蘭的化學(xué)結構與現有的抗癲癇藥物無(wú)相關(guān)性。開(kāi)浦蘭抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。開(kāi)浦蘭在多種癲癇動(dòng)物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。開(kāi)浦蘭對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發(fā)作無(wú)抑制作用,并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。
開(kāi)浦蘭對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀(guān)察到保護作用,這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復雜部分性發(fā)作的特性。開(kāi)浦蘭對復雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過(guò)程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動(dòng)物模型對人體特定類(lèi)型癲癇的預測價(jià)值尚不明確。開(kāi)浦蘭的體外、體內試驗顯示,開(kāi)浦蘭可以抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電,左乙拉西坦片對正常神經(jīng)元興奮性無(wú)影響。
開(kāi)浦蘭可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。開(kāi)浦蘭是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。開(kāi)浦蘭呈線(xiàn)性代謝,個(gè)體內和個(gè)體間差異小。多次給藥,不影響其清除率。左乙拉西坦片沒(méi)有性別、種族差異性和生理節奏差異。開(kāi)浦蘭的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示健康志愿者和病人的藥代動(dòng)力學(xué)數據具有可比性。
開(kāi)浦蘭用于4~11歲的兒童和青少年(12-17歲)的用量:體重≤50kg起始治療劑量是10mg/kg,每日兩次。根據臨床效果及耐受性,劑量可以增加至30mg/kg,每日兩次。劑量變化應以每?jì)芍茉黾踊驕p少10mg/kg,每日兩次。應盡量使用最低有效劑量。兒童和青少年體重≥50kg,劑量和成人一致。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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