枸櫞酸他莫昔芬片的主要成份為枸櫞酸他莫昔芬。化學(xué)名稱(chēng)：（Z）－N，N-二甲基-2－[4－（1，2－二苯基－1－丁烯基）]苯氧基-乙胺枸櫞酸鹽。那么，枸櫞酸他莫昔芬片的功能主治是怎樣呢？

枸櫞酸他莫昔芬片為非固醇類(lèi)抗雌激素藥物。枸櫞酸他莫昔芬片結構與雌激素相似，枸櫞酸他莫昔芬片存在Z型和E型兩個(gè)異構體。枸櫞酸他莫昔芬片中的Z型和E型物理化學(xué)性質(zhì)各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體（ER），則雌激素進(jìn)入腫瘤細胞內，與其結合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長(cháng)。枸櫞酸他莫昔芬片的Z型異構體進(jìn)入細胞內，與ER競爭結合，形成受體復合體，枸櫞酸他莫昔芬片的Z型異構體具有阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。

枸櫞酸他莫昔芬片為口服，吸收迅速。枸櫞酸他莫昔芬片口服20mg后6～7.5小時(shí)，枸櫞酸他莫昔芬片在血中達最高濃度，T1/2β：7～14小時(shí)，4天或4天后出現血中第二高峰，枸櫞酸他莫昔芬片可能是肝腸循環(huán)引起，T1/2β大于7天。枸櫞酸他莫昔芬片排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5。枸櫞酸他莫昔芬片口服后13天時(shí)仍可從糞便中檢測得到。

枸櫞酸他莫昔芬片用于治療女性復發(fā)轉移乳腺癌。枸櫞酸他莫昔芬片用作乳腺癌手術(shù)后轉移的輔助治療，預防復發(fā)。

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（實(shí)習編緝：葉鎧）