枸櫞酸他莫昔芬片,口服,吸收迅速。口服后6~7.5小時(shí),在血中達最高濃度,t1/2α7~14小時(shí)。那么,枸櫞酸他莫昔芬片的藥理毒理是怎樣?
枸櫞酸他莫昔芬片的藥理毒理是:
枸櫞酸他莫昔芬片為非固醇類(lèi)抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似,存在Z型和E型兩個(gè)異構體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體(ER),則雌激素進(jìn)入腫瘤細胞內,與其結合,促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成,刺激腫瘤細胞生長(cháng)。而他莫昔芬Z型異構體進(jìn)入細胞內,與ER競爭結合,形成受體復合物,阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制乳腺癌細胞的增殖。
溫馨提示,對胎兒有影響,妊娠,哺乳期婦女禁用。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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