瑞格列奈片,用于飲食控制、減輕體重及運動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴(lài)型)患者。那么,瑞格列奈片在臨床中的應用是怎樣?
瑞格列奈片的臨床應用是:
1、胰島素促泌劑在2型糖尿病治療中占有重要地位
胰島素分泌缺陷對于2型糖尿病的發(fā)生發(fā)展起著(zhù)關(guān)鍵作用。循證醫學(xué)也已證明,以促泌劑為基礎的長(cháng)期強化降糖治療可以減少大血管和微血管并發(fā)癥。鑒于中國2型糖尿病患者肥胖程度遠不及西方人群,其胰島素分泌不足在驅動(dòng)血糖異常升高的過(guò)程中起著(zhù)不可忽視的作用,因此,胰島素促泌劑在2007年中國糖尿病防治指南里被推薦為中國2型糖尿病患者的一線(xiàn)用藥。
促泌劑主要通過(guò)關(guān)閉胰島β細胞膜上ATP依賴(lài)性鉀離子通道而促進(jìn)胰島素分泌,主要包括傳統的磺脲類(lèi)和新型的非磺脲類(lèi)促泌劑。作為最早使用的口服降糖藥,磺脲類(lèi)藥物至今在臨床使用中有著(zhù)其他藥物不能取代的地位。
2、瑞格列奈改善早相胰島素分泌,與磺脲類(lèi)降糖效果相當,但嚴重低血糖明顯減少
非磺脲類(lèi)促泌劑瑞格列奈(苯甲酸衍生物)和那格列奈(苯丙氨酸衍化物)對胰島β細胞上的鉀離子通道選擇性更強,因而,其特異性更高。正是由于這些作用機制上的特點(diǎn),非磺脲類(lèi)促泌劑具有可直接改善胰島素早相分泌缺陷,從而對降低餐后血糖有著(zhù)獨特優(yōu)勢。研究發(fā)現,瑞格列奈治療組的I相胰島素分泌可恢復至健康對照組水平。而且,瑞格列奈還可以恢復胰島素脈沖式分泌,并在一定程度上改善胰島素敏感性。鑒于瑞格列奈具有葡萄糖濃度依賴(lài)性地促進(jìn)胰島素分泌,尤其是特異性地促進(jìn)早相胰島素分泌的能力,故可以使胰島素分泌峰值與餐后血糖升高的峰值更加協(xié)調。在血糖控制相近的前提下,瑞格列奈治療組嚴重低血糖發(fā)生率比磺脲類(lèi)治療組降低60%。不僅如此,已有研究證實(shí),瑞格列奈不增加心血管死亡風(fēng)險。
3、瑞格列奈可在合并肝腎功能不全的患者中酌情使用
此外,在中度至重度慢性肝病患者中的試驗表明,瑞格列奈在肝臟的藥效學(xué)及安全性與正常人無(wú)顯著(zhù)差異。因此,雖然主要在肝臟代謝,瑞格列奈的肝臟安全性較高。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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