卡培他濱片會(huì )引起非真菌性甲病嗎？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2016/4/28 12:48:49

導讀：

卡培他濱片大約在口服后1.5小時(shí)（Tmax）達到血藥峰濃度，稍后（2小時(shí)）5-FU達到峰濃度。食物會(huì )降低卡培他濱的吸收率及吸收程度，平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%。卡培他濱片會(huì )引起非真菌性甲病嗎？

卡培他濱在酶的作用下大量代謝為5-FU。二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5，6-二氫氟尿嘧啶（FUH2）。

卡培他濱易于從胃腸道吸收。在肝中，一種60KD的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5'-脫氧-5-氟胞苷（5'-DFCR）。接著(zhù)由存在于大多數組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶將5'-DFCR轉化為5'-脫氧-5-氟尿苷（5'-DFUR）。然后胸苷磷酸化酶（dThdPase）將5'-DFUR水解為5-FU。人體有許多組織表達胸苷磷酸化酶，一些人類(lèi)腫瘤表達這種酶的濃度高于周?chē)＝M織。

正常細胞和腫瘤細胞都能將5-FU代謝為5-氟-2-脫氧尿苷酸單磷酸（FdUMP）和5-氟尿苷三磷酸（FUTP）。這些代謝產(chǎn)物通過(guò)二種不同機制引起細胞損傷。首先，FdUMP及葉酸協(xié)同因子N[sup]5，10[/sup]-亞甲基四氫葉酸與胸苷酸合成酶（TS）結合形成共價(jià)結合的三重復合物。這種結合抑制2'-脫氧尿[嘧啶核]苷酸形成胸核苷酸。胸核苷酸是胸腺嘧啶核苷三磷酸必需的前體，而后者是DNA合成所必需的，因此該化合物的不足能抑制細胞分裂。其次，在RNA合成過(guò)程中核轉錄酶可能會(huì )在尿苷三磷酸（UTP）的部位錯誤地編入FUTP。這種代謝錯誤將會(huì )干擾RNA的加工處理和蛋白質(zhì)的合成。

卡培他濱片可能引起皮膚和皮下組織疾病：搔癢癥、局部表皮剝脫、皮膚色素沉著(zhù)、非真菌性甲病、光敏反應、放射治療回憶綜合征。

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（實(shí)習編輯：葉勝能）

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卡培他濱片(卓侖)用于結腸癌輔助化療、結直腸癌、乳腺癌聯(lián)合化療、乳腺癌單藥化療、胃癌。(詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū))市場(chǎng)價(jià)：￥343.2會(huì )員價(jià)：￥284
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