阿米洛利主要抑制腎臟遠端小管和集合管的Na+-K+和Na+-H+交換,從而Na+和水排出增多,而K+和H+排出減少。本藥還使Ca2+和Mg2+排泄減少。本藥與排鉀利尿藥合用,可明顯減少鉀的排泄,并部分減少Ca2+和Mg2+的排泄。而排Na+和水的作用則增強。纈沙坦膠囊可以與阿米洛利聯(lián)合應用嗎?
纈沙坦膠囊(代文)為硬膠囊,內容物為白色粉末。纈沙坦膠囊(代文)的主要成份是活性成份纈沙坦。化學(xué)名:(S)-N-氧代戊基-N-{[2-(1H-5-四氮唑基)聯(lián)苯基-4-]甲基}纈氨酸。分子式:C24H29N5O3。分子量:435.5。
纈沙坦膠囊為血管緊張素II受體拮抗劑。本品可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關(guān)的AT1受體亞型,選擇性阻斷血管緊張素II與腎上腺和血管平滑肌等組織細胞AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮分泌,產(chǎn)生降壓作用。本品對AT1受體的親和力比對AT2受體約高20000倍。本品不影響緩激肽的作用和離子通道功能,也不與其他對心血管功能發(fā)揮重要調節作用的激素的受體結合。本品無(wú)致癌、致畸、致突變毒性,無(wú)生殖毒性。
纈沙坦膠囊臨床沒(méi)有發(fā)現明顯的藥物相互作用。已對以下藥物進(jìn)行了研究:西米替丁、華法令、呋塞米、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。由于纈沙坦幾乎不經(jīng)過(guò)代謝,臨床沒(méi)有發(fā)現誘導或抑制細胞色素P450系統的藥物發(fā)生相互影響。雖然纈沙坦大部分與血漿蛋白結合,但是體外實(shí)驗沒(méi)有發(fā)現它在這一水平與其他血漿蛋白結合藥物(如雙氯芬酸、呋塞米、華法令)發(fā)生相互作用。與保鉀利尿劑(如螺內脂、氨苯喋啶、阿米洛利)聯(lián)合應用時(shí),補鉀或使用含鉀制劑可導致血鉀濃度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高。因此聯(lián)合用藥時(shí)需要注意。
纈沙坦膠囊與保鉀利尿劑(如螺內脂、氨苯喋啶、阿米洛利)聯(lián)合應用時(shí),補鉀或使用含鉀制劑可導致血鉀濃度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高。因此聯(lián)合用藥時(shí)需要注意。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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