磷霉素氨丁三醇散(憶欣),口服后能迅速經(jīng)胃腸道吸收,食物對本品的吸收影響不大,空腹口服生物利用度約為37%。那么,磷霉素氨丁三醇散的藥理毒理是怎樣?
磷霉素氨丁三醇散的藥理毒理是:
磷霉素氨丁三醇散活性成份為磷霉素氨丁三醇是一種合成的廣譜殺菌劑,其作用機理是通過(guò)滅活烯醇式丙酮酸轉移酶,不可逆的阻滯ρ-烯醇式丙酮酸與二磷酸尿嘧啶-N-乙酰葡胺的聚合,從而抑制細菌細胞壁第一階段的合成;同時(shí)還能降低細菌與尿道上皮細胞的粘著(zhù)力;最終殺滅并清除尿路感染細菌。體外和臨床均已證實(shí)本品對大腸埃希氏桿菌和糞腸球菌感染有效。在體外對一些常見(jiàn)的引起尿路感染的需氧G[sup]+[/sup]、G[sup]-[/sup]菌具有廣譜抗菌活性,對包括尿腸球菌、枸櫞酸桿菌、弗氏枸櫞酸菌、產(chǎn)氣腸桿菌、克雷白桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、粘質(zhì)沙雷氏菌等在內的90%菌珠的最低抑菌濃度(MIC)為64μg/ml或更低。本品與其它類(lèi)型的抗生素如β-內酰胺類(lèi)、氨基糖甙類(lèi)等之間無(wú)交叉耐藥性。本品在臨床上一般采用單劑量療法,因此長(cháng)期的致癌性實(shí)驗研究尚未進(jìn)行。本品在體外細菌回復突變實(shí)驗、人淋巴細胞培養實(shí)驗、中國倉鼠V79細胞實(shí)驗、小鼠體內微核實(shí)驗均為陰性,無(wú)致突變作用;不影響雄性和雌性大鼠的生育和繁殖能力。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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