保法止的主要成份為非那雄胺。保法止為異形薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么，保法止對PSA水平的影響是怎樣呢？

保法止與靜脈給藥相比，保法止口服給藥的生物利用度約為80%。保法止口服生物利用度不受食物影響。保法止口服給藥后約2個(gè)小時(shí)非那雄胺在血漿中的濃度達到峰值，保法止給藥后6~8小時(shí)完全吸收。保法止的血漿蛋白結合率約為93%。非那雄胺的分布容積約為76升。保法止按每天1mg劑量連續用藥達穩態(tài)后，保法止血漿中的峰值濃度平均為9.2ng/ml，在給藥后1到2小時(shí)達此峰值，0-24小時(shí)的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積為53ng&bull；hr/ml。保法止在腦脊液中可檢測到非那雄胺，但是并非主要分布在腦脊液中。用藥后在精液中也已檢測到了微量的非那雄胺。

保法止在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒(méi)有親和力，因此沒(méi)有直接的抗雄激素活性。保法止的濃度高達10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結合，而未標記的DHT抑制其結合，IC50為2.9nM。保法止的口服生物利用度大約為80%。該生物利用度不受食物影響。保法止在給藥后2小時(shí)左右達到最大血漿濃度，保法止在給藥6-8小時(shí)后完全吸收。保法止的平均血漿清除半衰期為6小時(shí)。蛋白結合率約為93%。保法止的血漿清除率和分布容積分別約為165mL/min和76L。

保法止對PSA水平的影響：血清PSA濃度與患者年齡和前列腺體積有關(guān)，而前列腺體積又與患者年齡有關(guān)。當評價(jià)PSA實(shí)驗室測定結果時(shí)，應考慮接受本品治療的患者PSA水平降低的事實(shí)。大多數患者，在治療的第一個(gè)月內PSA迅速降低，隨后PSA水平穩定在一個(gè)新的基線(xiàn)上。治療后基線(xiàn)值約為治療前基線(xiàn)值的一半。因此，用本品治療六個(gè)月或更長(cháng)的典型患者，在與未經(jīng)治療男性的正常PSA值相比較時(shí)PSA值應該加倍。臨床解釋見(jiàn)注意事項–對PSA和前列腺癌檢查的影響。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）