保法止的主要成份為非那雄胺。保法止適用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā)),能促進(jìn)頭發(fā)生長(cháng)并防止繼續脫發(fā)。那么,保法止的孕婦用藥是怎樣呢?
保法止在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒(méi)有親和力,因此沒(méi)有直接的抗雄激素活性。保法止的濃度高達10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結合,而未標記的DHT抑制其結合,IC50為2.9nM。保法止的口服生物利用度大約為80%。該生物利用度不受食物影響。保法止在給藥后2小時(shí)左右達到最大血漿濃度,保法止在給藥6-8小時(shí)后完全吸收。保法止的平均血漿清除半衰期為6小時(shí)。蛋白結合率約為93%。保法止的血漿清除率和分布容積分別約為165mL/min和76L。
保法止與靜脈給藥相比,保法止口服給藥的生物利用度約為80%。保法止口服生物利用度不受食物影響。保法止口服給藥后約2個(gè)小時(shí)非那雄胺在血漿中的濃度達到峰值,保法止給藥后6~8小時(shí)完全吸收。保法止的血漿蛋白結合率約為93%。非那雄胺的分布容積約為76升。保法止按每天1mg劑量連續用藥達穩態(tài)后,保法止血漿中的峰值濃度平均為9.2ng/ml,在給藥后1到2小時(shí)達此峰值,0-24小時(shí)的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積為53ng•hr/ml。保法止在腦脊液中可檢測到非那雄胺,但是并非主要分布在腦脊液中。用藥后在精液中也已檢測到了微量的非那雄胺。
保法止的孕婦用藥:本品禁用于懷孕或可能受孕的婦女。由于包括非那雄胺在內的lI型5α-還原酶抑制劑類(lèi)藥物具有抑制睪酮轉化為雙氫睪酮的作用,當懷孕婦女服用后,可引起男性胎兒外生殖器異常。接觸非那雄胺——對男性胎兒的危險性,由于存在吸收非那雄胺后,繼而對男性胎兒產(chǎn)生危險的可能性,當婦女懷孕或可能受孕時(shí),她們不應觸摸本品的碎片和裂片。本品為包衣片,在正常情況下可避免接觸其活性成份。因此,所提供的藥片應沒(méi)有破裂。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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