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保法止對前列腺癌檢查的影響是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/4/14 21:32:58
    導讀:保法止中的非那雄胺在出生時(shí)有泌尿生殖缺陷和生化異常,但沒(méi)有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。

保法止為異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。保法止的主要成份為非那雄胺。化學(xué)名:N-{1,1.二甲基乙基)-3-氧-4-氮雜5甾-1-烯1713。那么,保法止對前列腺癌檢查的影響是怎樣呢?

保法止中的非那雄胺可以抑制C19和C21類(lèi)固醇代謝,保法止中的非那雄胺對肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。保法止中的非那雄胺的血清DHT代謝產(chǎn)物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著(zhù)減少。這一代謝模式與在先天性II型5a-還原酶缺乏的患者中觀(guān)察到的相似,后者體內DHT的水平明顯降低,前列腺較小,并且不會(huì )患BPH。保法止中的非那雄胺在出生時(shí)有泌尿生殖缺陷和生化異常,但沒(méi)有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。

保法止為一種4-氮雜甾體化合物,保法止是睪酮代謝成為更強的雄激素雙氫睪酮(DHT)過(guò)程中的細胞內酶-II型5-還原酶的特異性抑制劑。而良性前列腺增生(BPH)或稱(chēng)作前列腺肥大取決于前列腺中睪酮向DHT的轉化。保法止能非常有效地減少血液和前列腺內DHT。保法止對雄激素受體沒(méi)有親和力。保法止中的非那雄胺是人類(lèi)II型5a-還原酶競爭性抑制劑,保法止中的非那雄胺能慢慢與II型5a-還原酶形成穩定的酶復合物。這一復合物的循環(huán)過(guò)程非常緩慢(t1/2為30天)。保法止中的非那雄胺的體內和體外試驗證明非那雄胺是II型5a-還原酶的特異性抑制劑,與雄激素受體沒(méi)有親和力。

保法止對PSA及前列腺癌檢查的影響:目前為止,用本品治療前列腺癌患者還未見(jiàn)臨床療效。在對照的臨床研究中,通過(guò)系列PSAs和前列腺活檢,對前列腺增生和前列腺特異抗原(PSA)升高的患者進(jìn)行監測。這些對前列腺增生的研究中,本品未改變前列腺癌的檢測率,并且使用本品與使用安慰劑的患者前列腺癌的總發(fā)病率沒(méi)有顯著(zhù)差異。

建議在接受本品治療前及治療一段時(shí)間之后定期做直腸指診,以及其它的前列腺癌檢查。血清PSA也用于前列腺癌的檢查。一般來(lái)說(shuō),基線(xiàn)PSA>10納克/毫升(Hybritech)則提示應進(jìn)一步檢查并考慮活檢;PSA水平在4和10納克/毫升之間建議作進(jìn)一步檢查。在患有或未患有前列腺癌的男性中PSA水平存在一定的重疊。因此,患前列腺增生的男性,不管是否服用本品,若PSA值在正常參考范圍內并不能排除前列腺癌的可能性。若基線(xiàn)PSA<4納克/毫升也不能排除前列腺癌。

即使伴有前列腺癌,本品可使前列腺增生患者血清PSA濃度大約降低50%。在評價(jià)PSA數據且不排除伴有前列腺癌時(shí),應考慮本品會(huì )使前列腺增生患者的血清PSA水平降低。雖然患者有個(gè)體差異,在PSA數值范疇數據,其降低程度是可預測的。對來(lái)自3000多名患者的雙盲、安慰劑對照的4年期本品長(cháng)期療效和安全性研究(PLESS)的PSA數據的分析證明,典型患者使用本品治療6個(gè)月或更長(cháng),與未經(jīng)治療的男性正常PSA值比較,其PSA值應該加倍。這種調整不但保留了PSA檢測的靈敏性和特異性,而且保持它檢查前列腺癌的效能。應謹慎評價(jià)使用非那雄胺治療的患者的PSA水平持續增高,包括考慮本品治療的非依從性。本品不會(huì )引起游離PSA百分比(游離PSA/總PSA)的顯著(zhù)下降,而且在本品的影響下游離PSA/總PSA值保持恒定。當游離PSA百分比用于檢測前列腺癌時(shí),其值無(wú)需調整。

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(實(shí)習編緝:邵澤妹)

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