樂(lè )瑞卡的主要成份為普瑞巴林。化學(xué)名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,服用樂(lè )瑞卡會(huì )出現血小板計數減少嗎?
樂(lè )瑞卡與中樞神經(jīng)系統中α2-δ位點(diǎn)(電壓門(mén)控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。樂(lè )瑞卡的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關(guān)化合物(例如加巴噴丁)的研究結果提示,樂(lè )瑞卡在動(dòng)物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關(guān)。樂(lè )瑞卡的體外研究顯示,樂(lè )瑞卡可能通過(guò)調節鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴(lài)性釋放。樂(lè )瑞卡的體外培養的神經(jīng)元長(cháng)時(shí)間暴露于普瑞巴林,GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。
樂(lè )瑞卡為硬膠囊、內容物為白色至類(lèi)白色粉末。樂(lè )瑞卡用于廣泛性焦慮障礙;糖尿病性外周神經(jīng)病;皰疹后神經(jīng)痛;纖維肌痛綜合征;癲癇的輔助治療。樂(lè )瑞卡是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸(GABA)的結構衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮卓類(lèi)受體結合,樂(lè )瑞卡不增加體外培養神經(jīng)元的GABAA反應,樂(lè )瑞卡不改變大鼠腦中GABA濃度,對GABA攝取或降解無(wú)急性作用。樂(lè )瑞卡不阻滯鈉通道,樂(lè )瑞卡對阿片類(lèi)受體無(wú)活性,普樂(lè )瑞卡不改變環(huán)加氧酶活性,樂(lè )瑞卡對多巴胺及5-羥色胺受體無(wú)活性,樂(lè )瑞卡不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。
樂(lè )瑞卡的血小板計數減少:服用普瑞巴林后可出現血小板計數減少。普瑞巴林組血小板平均最多減少20×103/μL,而安慰劑組平均最多減少11×103/μL。在對照試驗的總體數據庫中,普瑞巴林組和安慰劑組出現有潛在臨床意義的血小板減少(定義為低于基線(xiàn)水平20%和[150×103/μL)的患者比例分別為3%和2%。僅一例患者服用本品后出現嚴重的血小板減少,血小板計數低于20x103/μL。隨機對照試驗中,未觀(guān)察到服用本品后與出血相關(guān)的不良反應增加。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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