纈沙坦膠囊是北京諾華制藥有限公司生產(chǎn)的一種治療心腦血管疾病的藥物,纈沙坦膠囊治療效果不錯,纈沙坦膠囊為膠囊劑,內容物為白色顆粒或粉末。服用纈沙坦膠囊要注意的事項很重要。那么纈沙坦膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)主要有哪些?
纈沙坦膠囊的藥代動(dòng)力學(xué):本藥口服吸收快,2h達峰值,平均絕對生物利用度約為23%,血漿濃度以雙指數方式下降,分布相和消除相的平均半衰期分別為小于1h和約9h,重復給藥動(dòng)力學(xué)沒(méi)有改變,每日服用一次未出現藥物體內蓄積。AUC和Cmax增加大小與劑量范圍內的劑量成正比。纈沙坦與血清蛋血(主要為白蛋白)結合率高(94-97%),穩態(tài)分布容積約17L,血漿清除率較低(約2L/h)。被吸收的纈沙坦70%從糞便排泄,30%從尿中排泄,且主要以原形排泄。同食物一起服用后,纈沙坦的吸收減少46%,但不影響其臨床療效,因此纈沙坦可以空腹或與食物同服。
纈沙坦膠囊可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關(guān)的AT1受體亞型,選擇性阻斷血管緊張素II與腎上腺和血管平滑肌等組織細胞AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮分泌,產(chǎn)生降壓作用。纈沙坦膠囊對AT1受體的親和力比對AT2受體約高20000倍。纈沙坦膠囊不影響緩激肽的作用和離子通道功能,也不與其他對心血管功能發(fā)揮重要調節作用的激素的受體結合。纈沙坦膠囊無(wú)致癌、致畸、致突變毒性,無(wú)生殖毒性。
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(實(shí)習編輯:賴(lài)柳君)
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