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齊多夫定膠囊的主要成分是什么?有什么作用?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/3/23 12:20:08
    導讀:齊多夫定膠囊的主要成份是齊多夫定?;瘜W名:3’-疊氮基-3’–脫氧胸腺嘧啶核苷。

齊多夫定膠囊肝功能受損患者由于葡糖醛酸化作用的減弱而引起齊多夫定的蓄積。肝功能受損患者須進行劑量調整。那么,齊多夫定膠囊的主要成分是什么?有什么作用?

齊多夫定膠囊的主要成份是齊多夫定?;瘜W名:3’-疊氮基-3’–脫氧胸腺嘧啶核苷。

齊多夫定,為天然胸腺嘧啶核苷的合成類似物,其3’-羥基(-OH)被疊氮基(-N3)取代。在細胞內,齊多夫定在酶的作用下轉化為其活性代謝物齊多夫定5’-三磷酸酯(AztTP)。AztTP通過競爭性利用天然底物脫氧胸苷5’-三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA來抑制HIV逆轉錄酶。嵌入的核苷類似物中3’-羥基的缺失,可阻斷使DNA鏈延長所必須的5'-3’磷酸二酯鍵的形成,從而使病毒DNA合成終止。活性代謝物AztTP還是細胞DNA聚合酶-α和線粒體聚合酶-γ的弱抑制劑,據報道可嵌入到體外培養(yǎng)細胞的DNA中。

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(實習編輯:李嘉穎)

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