依西美坦片為白色糖衣片,除去糖衣后顯白色。依西美坦片的主要成分為依西美坦。那么,依西美坦片與利福平合用是怎樣呢?
依西美坦片對健康絕經(jīng)后婦女口服后,依西美坦片被迅速吸收。依西美坦片在達到血漿峰濃度后其濃度以多指數形式下降,平均終末半衰期約24小時(shí)。依西美坦片在體內廣泛分布,并主要通過(guò)代謝從體循環(huán)中清除。依西美坦片在單次(10mg至200mg)或多次(0.5mg至50mg)口服給藥后,依西美坦片的藥代動(dòng)力學(xué)呈劑量-效應關(guān)系。依西美坦片在多次給予依西美坦25mg/天之后,其血漿濃度與單次給藥后的水平相似。
依西美坦片對絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者和健康絕經(jīng)后婦女,依西美坦片在單次或多次給藥后對其藥代動(dòng)力學(xué)參數進(jìn)行比較,依西美坦片在乳腺癌患者體內比在健康婦女體內吸收的更快,平均達峰時(shí)間分別為1.2小時(shí)和2.9小時(shí)。依西美坦片在多次給藥之后,乳腺癌患者的平均口服清除率比健康絕經(jīng)后婦女低45%,同時(shí)系統暴露量相對較高。依西美坦片在多次給藥后,乳腺癌患者的平均AUC(75.4ng·hr/mL)大約是健康婦女的2倍(41.4ng·hr/mL)。
依西美坦片與利福平合用:在研究本品與利福平(強效CYP450誘導劑)相互作用的試驗中,利福平劑量為每天600mg,依西美坦單次劑量為25mg,兩者聯(lián)用,依西美坦血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)減少了54%,最大血藥濃度(Cmax)減少了41%。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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