依西美坦片為白色片或糖衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。依西美坦片的主要成分為依西美坦。那么,依西美坦片的不良反應是怎樣呢?
依西美坦片不存在孕激素和雌激素樣作用,有輕微的雄激素樣作用,這可能和17-羥衍生物的結構有關(guān),且這種雄激素樣作用主要在高劑量時(shí)可見(jiàn)。依西美坦片在重復每日給藥的研究中,不管是否用ACTH刺激,均未見(jiàn)依西美坦對腎上腺可的松和醛固酮的生物合成有影響,證明了依西美坦對甾體類(lèi)固醇代謝酶的作用有選擇性。
依西美坦片的據文獻報告,絕經(jīng)的健康女性口服放射標記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后;其血漿水平上升約40%。依西美坦片在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結合率為90%。依西美坦片的代謝率廣泛,依西美坦片主要通過(guò)6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝,代謝產(chǎn)物無(wú)活性或抑制芳香酶活性較弱,依西美坦片代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。
依西美坦片的不良反應:本品的主要不良反應有:惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細胞計數下降、肝功能指標(如丙氨酸轉移酶等)異常等。在臨床試驗中,只有3%的病人由于不良反應終止治療,主要在依西美坦治療的前10周內,由于不良反應在后期終止治療者不常見(jiàn)(0.3%)。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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