依巴斯汀片的貯藏為30℃以下避光保存;包裝鋁塑包裝。10片/板×1板/盒;有效期36個(gè)月;執行標準進(jìn)口藥品注冊標準JX20030151;批準文號H20140162;生產(chǎn)企業(yè)西班牙艾美羅醫用藥物工業(yè)有限公司 Industrias Farmaceuticas Almirall,S,L。那么,依巴斯汀片的藥理毒理作用是什么?
依巴斯汀片本品主要成份為:依巴斯汀。其化學(xué)名稱(chēng)為:4-二苯基甲氧基-1-1[3-(對-叔丁基苯甲酰基)丙基]哌啶。分子式:C32H39NO2;分子量:469.67。本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。適用于伴有或不伴有過(guò)敏性結膜炎的過(guò)敏性鼻炎(季節性和常年性)。慢性特發(fā)性蕁麻疹的對癥治療。
依巴斯汀經(jīng)口給藥,吸收較完全,極難通過(guò)血腦屏障,用藥4-6小時(shí),其在體內代謝活性物質(zhì)卡巴斯汀達高峰值。食物因素對上述血藥濃度幾乎無(wú)影響。消除半衰期長(cháng)達14-16小時(shí),代謝產(chǎn)物經(jīng)尿和大便排出。
藥理作用:依巴斯汀為組胺H1受體拮抗劑。本品在體內代謝為卡巴斯汀,對組胺H1受體具有選擇性拮抗作用,能抑制組胺釋放,對中樞神經(jīng)系統的H1受體拮抗作用和抗膽堿作用很弱。
毒理作用:重復給藥:大鼠口服給藥1.5、15、150mg/kg/日連續52周,大劑量組動(dòng)物肺泡腔有泡沫細胞聚集,雌鼠卵巢中黃體缺失,有囊胞形成,本試驗的無(wú)毒性反應劑量為15mg/kg/日。犬口服遞減劑量150、90、60mg/kg/日52周,出現胸腺萎縮、淋巴結輕度變性和淋巴細胞變性。 生殖毒性:大鼠妊娠前和妊娠初期給予依巴斯汀,在親代動(dòng)物毒性劑量150mg/kg/日時(shí),動(dòng)物生育力和胎兒發(fā)育未受影響。大鼠器官形成期給予依巴斯汀,在母體動(dòng)物毒性劑量100mg/kg/日時(shí)胎仔體重減輕,出生幼仔生長(cháng)受抑制,但未見(jiàn)致畸性。家兔器官形成期給予依巴斯汀,在母體毒性劑量120mg/kg/日時(shí),有一只母體死亡,一只流產(chǎn),但對胎仔無(wú)影響,未見(jiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期給予依巴斯汀,200mg/kg/日組出生的幼仔生長(cháng)受抑制,攝食量減少,陰道發(fā)育延遲。
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(實(shí)習編輯:林旋)
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