厄貝沙坦片的性狀為白色至類(lèi)白色片。為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1)。那么,厄貝沙坦片的主要成份怎樣呢?
厄貝沙坦片的主要成分為厄貝沙坦。
厄貝沙坦片用于治療高血壓病。
厄貝沙坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是據國外資料報道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達峰時(shí)間為1~1.5小時(shí),消除半衰期為11~15小時(shí)。三天內達穩態(tài)。厄貝沙坦通過(guò)葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90%。據國內資料報道,健康受試者口服本品300mg后,約1.9小時(shí)血藥濃度達峰值,峰濃度約為4058g/L,消除相半衰期約為10.2小時(shí)。
厄貝沙坦片的不良反應是常見(jiàn)不良反應為:頭痛、眩暈、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是輕微的,呈一過(guò)性,多數患者繼續服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。文獻報道本品不良反應發(fā)生率大于1%的有:消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染,但與空白對照組比沒(méi)有顯著(zhù)性差異。大于1%但低于對照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動(dòng)過(guò)速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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