厄貝沙坦片用于治療高血壓病。口服:推薦起始劑量為0.15g,一日1次。根據病情可增至0.3g,一日1次。那么,厄貝沙坦片的藥理作用是哪些呢?
厄貝沙坦片用于治療高血壓病。
厄貝沙坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是據國外資料報道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達峰時(shí)間為1~1.5小時(shí),消除半衰期為11~15小時(shí)。三天內達穩態(tài)。厄貝沙坦通過(guò)葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90%。據國內資料報道,健康受試者口服本品300mg后,約1.9小時(shí)血藥濃度達峰值,峰濃度約為4058g/L,消除相半衰期約為10.2小時(shí)。
厄貝沙坦片的藥理作用是為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大于A(yíng)T28500倍,通過(guò)選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關(guān)的離子通道。
厄貝沙坦片的藥物過(guò)量是服用本品后可出現低血壓,心動(dòng)過(guò)速或心動(dòng)過(guò)緩,應采用催吐、洗胃及支持療法。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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