塞來(lái)昔布膠囊，用于緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征、緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn)，商品名為西樂(lè )葆。那么，塞來(lái)昔布膠囊用于肝功能不全患者要注意什么？

口服單劑量塞來(lái)昔布后約3小時(shí)達最高血藥濃度。在空腹狀態(tài)下，塞來(lái)昔布劑量高至200mg每日兩次時(shí)，其最高血藥濃度(Cmax)和曲線(xiàn)下面積(AUC)均與劑量大致成正比；劑量再增高時(shí)，這種正比關(guān)系減弱。目前，尚未進(jìn)行絕對生物利用度的研究。多劑量給藥后，5天內可達到穩態(tài)血藥濃度水平。

健康受試者在治療劑量下，塞來(lái)昔布的血漿蛋白結合高，可達97%。體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結合，其次與α1酸糖蛋白結合。穩態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀(guān)分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來(lái)昔布在組織中廣泛分布。塞來(lái)昔布并不優(yōu)先與紅細胞結合。

本品是非甾體類(lèi)抗炎藥,動(dòng)物模型中觀(guān)察到其有抗炎、鎮痛和退熱的作用。本品的作用機理是通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來(lái)抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下，本品對同工酶—環(huán)氧化酶-1(COX-1)沒(méi)有抑制作用。在動(dòng)物結腸腫瘤模型中塞來(lái)昔布減緩了腫瘤的發(fā)生和進(jìn)展。

在輕度肝功能損害(Child-PughClassI)患者和中度肝功能損害(Child-PughClassII)患者中進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明：塞來(lái)昔布的穩態(tài)AUC較健康受試者分別增高為40%和180%。故在中度肝功能損害(Child-PughClassII)的患者中，塞來(lái)昔布每日推薦劑量應減少約50%。未在重度肝功能損害的患者中進(jìn)行有關(guān)研究。不推薦在重度肝功能損害的患者中使用塞來(lái)昔布。

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（實(shí)習編輯：李亞君）