塞來(lái)昔布膠囊主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為:塞來(lái)昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺。那么,塞來(lái)昔布膠囊用于肝功能不全患者要注意什么的嗎?
塞來(lái)昔布不能用來(lái)替代皮質(zhì)類(lèi)固醇激素或治療皮質(zhì)類(lèi)固醇激素缺乏。驟然停用皮質(zhì)類(lèi)固醇激素會(huì )導致需皮質(zhì)類(lèi)固醇激素控制的疾病的惡化。長(cháng)期使用皮質(zhì)類(lèi)固醇激素治療的患者如決定停藥,則應逐漸減量。
使用本品治療的患者中有時(shí)會(huì )出現貧血。在臨床對照研究中,貧血的發(fā)生率在塞來(lái)昔布膠囊治療組為0.6%,在安慰劑組為0.4%。長(cháng)期應用本品的患者出現任何貧血或失血的癥狀和體征應該檢查血紅蛋白和血細胞比容。按規定劑量使用塞來(lái)昔布膠囊一般不影響血小板的計數,凝血酶原時(shí)間(PT)或部分凝血活酶時(shí)間(PTT),不影響血小板聚集。
健康受試者在治療劑量下,塞來(lái)昔布的血漿蛋白結合高,可達97%。體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結合,其次與α1酸糖蛋白結合。穩態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀(guān)分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來(lái)昔布在組織中廣泛分布。塞來(lái)昔布并不優(yōu)先與紅細胞結合。
肝功能不全:在輕度肝功能損害(Child-PughClassI)患者和中度肝功能損害(Child-PughClassII)患者中進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明:塞來(lái)昔布的穩態(tài)AUC較健康受試者分別增高為40%和180%。故在中度肝功能損害(Child-PughClassII)的患者中,塞來(lái)昔布每日推薦劑量應減少約50%。未在重度肝功能損害的患者中進(jìn)行有關(guān)研究。不推薦在重度肝功能損害的患者中使用塞來(lái)昔布。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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