每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,針對不同的人群藥物的要求也是不一樣的,那么,匹伐他汀鈣片哺乳期可以使用?
以來(lái)源于人的肝癌細胞株HepG2進(jìn)行的體外試驗表明,匹伐他汀鈣對膽固醇合成有抑制作用,而且有濃度依賴(lài)性。大鼠經(jīng)口給藥試驗表明,匹伐他汀鈣可以選擇性地抑制肝臟的膽固醇合成。
匹伐他汀鈣通過(guò)拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶,從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白(LDL)受體的表達和LDL由血液進(jìn)入肝臟,因此降低總膽固醇。此外,持續抑制肝臟內膽固醇的生物合成,減少向血液中分泌極低密度脂蛋白(VLDL),降低血漿中的甘油三酯。
健康成年男子各6名,分別空腹時(shí)單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,結果,血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內酯。2mg的給藥量的原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數如下表所示。原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數受食物的影響,餐后單次給藥比空腹時(shí)單次給藥的Tmax延長(cháng),Cmax下降,但是AUC無(wú)顯著(zhù)性差異。
哺乳期的婦女禁止使用。大鼠乳汁中有藥物分泌。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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