堅挺延時(shí)裝的主要成份為枸櫞酸西地那非。堅挺延時(shí)裝為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。堅挺延時(shí)裝適用于治療勃起功能障礙。那么,堅挺延時(shí)裝的不良反應是怎樣呢?
堅挺延時(shí)裝吸收迅速。堅挺延時(shí)裝空腹狀態(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達到血漿峰濃度(Cmax)。堅挺延時(shí)裝在與高脂肪飲食同服時(shí),吸收速率降低,達峰時(shí)間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。堅挺延時(shí)裝的平均穩態(tài)分布容積(Vss)為105升,堅挺延時(shí)裝在組織中有分布。堅挺延時(shí)裝及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結合。蛋白結合率與藥物總濃度無(wú)關(guān)。堅挺延時(shí)裝據健康志愿者服藥90分鐘后精液檢查的結果,可推知患者服藥后精液中西地那非的量不足服藥劑量的0.001%。
堅挺延時(shí)裝主要通過(guò)肝臟的微粒體酶細胞色素P4503A4(主要途徑)和細胞色素P4502C9(次要途徑)清除。堅挺延時(shí)裝主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進(jìn)一步的代謝。N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性,堅挺延時(shí)裝在體外,堅挺延時(shí)裝對PDE5的作用強度約為西地那非的50%。堅挺延時(shí)裝的代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40%,堅挺延時(shí)裝的藥理作用大約有20%來(lái)自于其代謝產(chǎn)物。
堅挺延時(shí)裝的不良反應:以下為對照臨床試驗中,發(fā)生率<2%的不良事件。尚不能肯定其發(fā)生是否由西地那非所致。1在此包括了那些可能與用藥相關(guān)的事件,但省略了輕微事件和不準確的報告。1.全身反應:面部水腫、光敏反應、休克、乏力、疼痛、寒戰、意外跌倒、腹痛、過(guò)敏反應、胸痛、意外損傷。2.心血管系統:心絞痛、房室傳導阻滯、偏頭痛、暈厥、心動(dòng)過(guò)速、心悸、低血壓、體位性低血壓、心肌缺血、腦血栓形成、心臟驟停、心力衰竭、心電圖異常、心肌病。3.消化系統:嘔吐、舌炎、結腸炎、吞咽困難、胃炎、胃腸炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能異常、直腸出血、齒齦炎。4.血液和淋巴系統:貧血和白細胞減少。5.代謝和營(yíng)養:口渴、水腫、痛風(fēng)、不穩定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥、低血糖反應、高鈉血癥。6.骨骼肌肉系統:關(guān)節炎、關(guān)節病、肌痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、骨痛、肌無(wú)力、滑膜炎。7.神經(jīng)系統:共濟失調、肌張力過(guò)高、神經(jīng)痛、神經(jīng)病變、感覺(jué)異常、震顫、眩暈、抑郁、失眠、嗜睡、夢(mèng)境異常、反射減弱、感覺(jué)遲鈍。8.呼吸系統:哮喘、呼吸困難、喉炎、咽炎、鼻竇炎、支氣管炎、痰多、咳嗽。9.皮膚及其附屬器:蕁麻疹。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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