堅挺延時(shí)裝為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。堅挺延時(shí)裝的主要成份為枸櫞酸西地那非。化學(xué)名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,堅挺延時(shí)裝的用法用量是怎樣呢?
堅挺延時(shí)裝口服后吸收迅速,堅挺延時(shí)裝的絕對生物利用度約為40%。堅挺延時(shí)裝的藥代動(dòng)力學(xué)參數在推薦劑量范圍內與劑量成比例。堅挺延時(shí)裝的消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,堅挺延時(shí)裝的性質(zhì)與西地那非近似。堅挺延時(shí)裝的細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí),堅挺延時(shí)裝可能會(huì )導致西地那非血漿水平升高。堅挺延時(shí)裝及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時(shí)。
堅挺延時(shí)裝是治療勃起功能障礙的口服藥物。堅挺延時(shí)裝是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。堅挺延時(shí)裝對離體人海綿體無(wú)直接松弛作用,堅挺延時(shí)裝能夠通過(guò)抑制海綿體內分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)來(lái)增強一氧化氮(NO)的作用。堅挺延時(shí)裝可以抑制PDE5可增加海綿體內cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海綿體。在沒(méi)有性刺激時(shí),推薦劑量的西地那非不起作用。
堅挺延時(shí)裝的用法用量:1.對大多數患者,推薦劑量為50mg,在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用;但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內的任何時(shí)候服用均可。基于藥效和耐受性,劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒(méi)有性刺激時(shí),推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān):年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化,增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min,增加100%)、同時(shí)服用強效細胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率,故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項在無(wú)HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明,Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著(zhù)增高(AUC增加了11倍。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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