丙戊酸鈉緩釋片為復方制劑,其組份為:每片含333mg丙戊酸鈉及145mg丙戊酸(相當于500mg丙戊酸鈉),為白色橢圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么, 丙戊酸鈉緩釋片 與安定合用可以的嗎?
與丙戊酸鹽的腸溶制劑相比較,相同劑量下服用本品后藥物的體內藥代動(dòng)力學(xué)情況具有如下特點(diǎn):沒(méi)有吸收延遲相;吸收相延長(cháng);生物利用度相同;總血藥濃度及游離血藥濃度的峰值降低(Cmax約降低25%,且在服藥后4?14小時(shí)之間呈現相對穩定的平臺期);在24小時(shí)期間丙戊酸的血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)呈現“平滑峰”的現象,丙戊酸的血藥濃度較穩定且持續24小時(shí):一天兩次口服相同劑量后,丙戊酸鹽血藥濃度的變化幅度降低一半。總血藥濃度及游離血藥濃度與給藥劑量之間的線(xiàn)性關(guān)系更為良好。
丙戊酸鹽在體內通過(guò)葡萄糖醛酸化和β-氧化等轉化后通過(guò)尿液排泄。丙戊酸鹽可被透析出來(lái),但血液透析僅影響游離藥物的血藥濃度(約占血藥濃度的10%)。丙戊酸鹽對CYP450代謝系統所涉及的酶不產(chǎn)生誘導作用。與多數其它的抗癲癇藥物相比,其不會(huì )使自身和其它藥物的降解速度加快,如雌激素-孕激素和口服抗凝藥物。
丙戊酸鹽主要通過(guò)中樞神經(jīng)系統來(lái)發(fā)揮其藥理作用。動(dòng)物研宄結果顯示其可對抗多種類(lèi)型的驚厥發(fā)作。丙戊酸鹽可降低睡眠中間時(shí)段的周期,同時(shí)增加慢波睡眠時(shí)段。
丙戊酸鈉緩釋片與安定合用:在健康受試者中的研究結果顯示,丙戊酸可將地西泮自其在血漿蛋白結合位點(diǎn)上置換下來(lái),并抑制其代謝。體內游離安定的血藥濃度可能會(huì )升高,游離地西泮的血漿清除率和分布容積可能會(huì )降低(分別降低25%和20%)。但是,半衰期仍維持不變。在健康受試者中的研究結果顯示,丙戊酸鹽和勞拉西泮同時(shí)服用時(shí)可使勞拉西泮的血藥濃度最高減低40%。在兒童中,同時(shí)服用氯硝安定和丙戊酸后,血清中苯妥英的水平可能升高。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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