不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過(guò)程中，發(fā)生與治療目的無(wú)關(guān)的有害反應。那么，替比夫定片會(huì )引起頭痛的嗎？

在表達HBV的人肝癌細胞系2.2.15和感染鴨乙型肝炎病毒(DHBV)的原代鴨肝細胞中，替比夫定抑制病毒合成的半數有效濃度(EC50)約為0.2μM。在細胞培養中替比夫定與阿德福韋酯的抗HBV活性有疊加作用，且不被艾滋病病毒核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑地達諾新和司他夫定所拮抗。替比夫定對人免疫缺陷病毒(HIV)I型無(wú)活性(EC50值(200(M)，而且不拮抗阿巴卡韋、地達諾新、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、替諾福韋或齊多夫定的抗HIV活性。

替比夫定是一種合成的胸腺嘧啶核苷類(lèi)似物，具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。替比夫定可被細胞激酶磷酸化，轉化為具有活性的三磷酸鹽形式，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為14小時(shí)。替比夫定-5′-三磷酸鹽通過(guò)與HBVDNA聚合酶(逆轉錄酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競爭，抑制該酶活性。替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導致DNA鏈合成終止，從而抑制HBV復制。替比夫定同時(shí)是HBV第一條鏈(EC50=O.4-1.3μM)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制劑，而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達到100μM時(shí)對人細胞DNA聚合酶α、β或γ也沒(méi)有抑制作用。替比夫定在濃度達l0μM時(shí)，在HepG2細胞中沒(méi)有發(fā)現明顯的線(xiàn)粒體毒性。

替比夫定片用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶（ALT或AST）持續升高或肝組織活動(dòng)性病變證據的慢性乙型肝炎成人患者。本適應癥基于核苷類(lèi)似物初治的、HBeAg陽(yáng)性和HBeAg陰性的代償的、慢性乙型肝炎患者的病毒學(xué)、血清學(xué)、生化學(xué)和組織學(xué)應答的結果。

替比夫定片在國外臨床研究中常見(jiàn)不良反應為虛弱,頭痛、腹痛、惡心、（胃腸）氣脹、腹瀉和消化不良。本品可能造成患者CK值升高，在替比夫定注冊研究中，中度CK升高的患者比例顯著(zhù)升高，為12.9%，部分患者有橫紋肌溶解傾向，偶見(jiàn)重癥肌無(wú)力。

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（實(shí)習編輯：李亞君）