奧派用于治療精神分裂癥。奧派在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對照試驗中確立了阿立哌唑奧派治療精神分裂癥的療效。那么,奧派的體溫調節是怎樣呢?
奧派主要通過(guò)三種生物轉化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。奧派根據體外試驗的結果,CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化,CYP3A4參與N-脫烷基化。奧派在體循環(huán)中是主要的藥物成分。奧派在穩態(tài)時(shí),奧派活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。
奧派口服后吸收良好,奧派的血漿濃度在3~5小時(shí)內達到峰值,片劑的絕對口服生物利用度是87%。奧派可以單獨服用或與食物一起服用。奧派與標準高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片,沒(méi)有顯著(zhù)影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時(shí)和12小時(shí)。
奧派靜脈給藥后,奧派的穩態(tài)分布容積很高(404L或4.9L/kg),表明在體內分布廣泛。奧派在治療濃度時(shí),奧派99%以上及其主要代謝物與血清蛋白結合,奧派主要是血清白蛋白。奧派對健康男性志愿者連續14天服用阿立哌唑0.5~30mg/天,劑量依賴(lài)性的D2受體結合說(shuō)明阿立哌唑可以通過(guò)血腦屏障。
奧派的體溫調節:干擾機體體溫降低機制是抗精神病藥的特征。當阿立哌唑處方給處于體溫可能升高的患者(如劇烈運動(dòng)、過(guò)熱、同時(shí)服用抗膽堿能活性藥物或脫水)時(shí),建議進(jìn)行適當護理。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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