草酸艾司西酞普蘭片活性成份:草酸艾司西酞普蘭。化學(xué)名稱(chēng):S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5-腈草酸鹽。那么, 草酸艾司西酞普蘭片 與不可逆性單胺氧化酶抑制劑合并用藥可以嗎?
本品在肝臟內主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
在輕度和中度肝損傷(Child-Pugh標準A和B)的患者中,西酞普蘭的半衰期約為肝功能正常患者的2倍,暴露量高出60%。在腎功能降低患者中觀(guān)察到西酞普蘭的半衰期延長(cháng),血漿藥物濃度輕度升高(CLcr10-53mL/分鐘)。尚未對代謝產(chǎn)物的血漿濃度進(jìn)行過(guò)研究,但其濃度可能會(huì )升高。
本品口服吸收完全,不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時(shí)達到血漿峰濃度),與西酞普蘭一樣,本品的絕對生物利用度約為80%。口服給藥后的表觀(guān)分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。本品及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率約為80%。
草酸艾司西酞普蘭片禁止與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑(MAOI)合用。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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