使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，如配配伍禁忌，藥物過(guò)量，藥理作用等等，那么， 鹽酸普拉克索片 的藥理毒理是怎樣子的呢？

藥效學(xué)特性

普拉克索是一種多巴胺受體激動(dòng)劑，與多巴胺受體D2亞家族結合有高度選擇性和特異性，并具有完全的內在活性，對其中的D3受體有優(yōu)先親和力。

普拉克索通過(guò)興奮紋狀體的多巴胺受體來(lái)減輕帕金森患者的運動(dòng)障礙。動(dòng)物試驗顯示普拉克索抑制多巴胺的合成，釋放和更新。

普拉克索治療不安腿綜臺征的作用機理尚未明確。神經(jīng)藥理學(xué)證據提示可能與多巴胺能系統有關(guān)。在志愿者中觀(guān)察到劑量依賴(lài)性的泌乳素降低。

在帕金森病患者中的臨床試驗:

本品能減輕特發(fā)性帕金森病患者的癥狀和體征。

對照臨床試驗收入大約2100位Heohn-Yahr分期I-IV的患者。其中大約還有900位處于更晚期的接受左旋多巴聯(lián)合治療并發(fā)生運動(dòng)并發(fā)癥的患者。

早期和晚期的帕金森病對照臨床試驗中本品療效維持約六個(gè)月。在持續3年多的開(kāi)放性后續試驗中，沒(méi)有出現療效降低的現象。在一個(gè)為期2年的對照雙盲臨床試驗中，以普拉克索作為起始治療比以左旋多巴作為起始治療顯著(zhù)延緩運動(dòng)并發(fā)癥的發(fā)生時(shí)間，并且減少其發(fā)生。需要平衡普拉克索的延緩運動(dòng)并發(fā)癥療效和左旋多巴對運動(dòng)功能的更明顯改善(以UPDRS評分的平均變化來(lái)測量)。普拉克索組幻覺(jué)和嗜睡的總體發(fā)生率在加量階段更高。但是在維持階段沒(méi)有顯著(zhù)差異。在帕金森病患者中開(kāi)始普拉克索治療時(shí)應考慮這些因素。

臨床前安全性數據

重復劑量毒性試驗顯示普拉克索表現功能性影響，主要累及中樞神經(jīng)系統和女性生殖系統，而且可能由放大的普拉克索藥效學(xué)作用導致。

小型豬的實(shí)驗記錄到舒張壓，收縮壓和心率的降低，并且在猴大鼠和兔的實(shí)驗研究普拉克索對生殖功能的潛在影響。普拉克索對大鼠和兔沒(méi)有致畸作用，但是在母體毒性劑量下對大鼠胚胎有毒性作用。因為動(dòng)物種群的選擇性和有限的研究參數，普拉克索對妊娠和男性生育的影響尚未完全闡明。

普拉克索沒(méi)有遺傳毒性。在一個(gè)致癌實(shí)驗中，雄鼠出現睪丸間質(zhì)細胞增生和腺瘤，可以用普拉克索的泌乳素抑制作用來(lái)解釋。但該發(fā)現與男性人類(lèi)沒(méi)有臨床相關(guān)性。同一個(gè)實(shí)驗也顯示，在2mg/kg(鹽)和更高的劑量時(shí)，普拉克索與大白鼠的視網(wǎng)膜變性相關(guān)，但是在有色大鼠、2歲小白鼠致癌實(shí)驗或研究過(guò)的其他種群中并沒(méi)有相同發(fā)現。

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（實(shí)習編輯：李亞君）