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利福布汀膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/7 13:11:30
    導讀:利福布汀膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:口服吸收較差,生物利用度約為20%,食物影響吸收速度僅不影響吸收程度[表現為血藥峰濃度降低,達峰時(shí)間延長(cháng),但藥一時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)不變]。

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利福布汀膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:

利福布汀口服吸收較差,生物利用度約為20%,食物影響吸收速度僅不影響吸收程度[表現為血藥峰濃度降低,達峰時(shí)間延長(cháng),但藥一時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)不變]。利福布汀能透入各種組織與體液,尤以膽道中濃度最高,可達血藥濃度的300~500倍,腦脊液中含藥量較低,約為血藥濃度的50%。正常人口服600mg后3h達峰濃度0.4~0.6mg/L,遠低于利福平(12~14mg/L)。血漿半衰期個(gè)體差異較大,平均為45±16h,遠大于利福平(3.5±0.8h)。血漿蛋白結合率為72%~85%,分布容積為45±17L/kg,總體清除率為0.69±0.32L/(h·kg)。藥物經(jīng)消化道吸收后能迅速經(jīng)膽汁排泄,經(jīng)尿排泄的原形藥物極少。藥物經(jīng)肝藥酶代謝,主要代謝產(chǎn)物為25-O-去乙酰利福布汀和31-OH-利福布汀,前者有與母體相同的抗菌活性,后者抗菌活性為母體的1/10。肝功能輕度損害時(shí),體內藥物動(dòng)力學(xué)行為無(wú)明顯改變;當肝功能受損嚴重時(shí),AUC增加明顯。腎功能不全時(shí),末發(fā)現藥物蓄積現象,性別和年齡對其體內過(guò)程無(wú)明顯影響。同利福平一樣,利福布汀對肝微粒體酶有誘導作用,連續用藥10d,AUC下降38%,血藥濃度也逐漸下降。

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(實(shí)習編輯:李嘉穎)

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