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服用艾力達鹽酸伐地那非片過(guò)量是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/29 14:33:59
    導讀:艾力達鹽酸伐地那非片的吸收率降低,Tmax延長(cháng)60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。艾力達鹽酸伐地那非片與普通飲食(脂含量30%)同時(shí)攝入時(shí)。

艾力達鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非。艾力達為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,服用艾力達鹽酸伐地那非片過(guò)量是怎樣呢?

艾力達鹽酸伐地那非片與高脂飲食(脂含量57%)同時(shí)攝入時(shí),艾力達鹽酸伐地那非片的吸收率降低,Tmax延長(cháng)60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。艾力達鹽酸伐地那非片與普通飲食(脂含量30%)同時(shí)攝入時(shí),艾力達鹽酸伐地那非片的藥代動(dòng)力學(xué)參數(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,艾力達鹽酸伐地那非片和食物同服或單獨服用均可。

艾力達鹽酸伐地那非片的血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。艾力達鹽酸伐地那非片在體內主要的循環(huán)代謝物(M1)來(lái)自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時(shí)。艾力達鹽酸伐地那非片的體循環(huán)中,部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。艾力達鹽酸伐地那非片的血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。

艾力達鹽酸伐地那非片的代謝物M1具有與艾力達相似的磷酸二酯酶選擇性,艾力達鹽酸伐地那非片在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為艾力達的28%,占藥效的7%。艾力達鹽酸伐地那非片主要通過(guò)肝臟酶系CYP3A4型代謝,艾力達鹽酸伐地那非片小部分通過(guò)CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。

艾力達鹽酸伐地那非片口服給藥后迅速吸收,禁食狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),艾力達鹽酸伐地那非片的達峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。艾力達鹽酸伐地那非片由于顯著(zhù)的首過(guò)效應,艾力達鹽酸伐地那非片口服的平均絕對生物利用度大約是15%。艾力達鹽酸伐地那非片在推薦劑量5-20mg范圍內,艾力達鹽酸伐地那非片口服后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。

艾力達鹽酸伐地那非片的藥物過(guò)量:?jiǎn)蝿┝渴茉囌哐芯恐校罡咴囼瀯┝窟_到每日80mg。最高試驗劑量(每日80mg)耐受性良好而未發(fā)生任何嚴重的藥物不良反應。同樣的結果在另一項應用40mg伐地那非(每日一次),連續服藥4周的臨床試驗中得到證實(shí)。當伐地那非以40mg每日兩次的劑量服用時(shí),觀(guān)察到幾例較嚴重的背痛,然而并未證實(shí)有肌肉或神經(jīng)毒性作用。服藥過(guò)量時(shí),應根據需要給予一般的對癥治療措施。由于伐地那非與血漿蛋白結合率很高,且不主要由尿液清除,因此腎透析不會(huì )提高其體內的清除率。

健客藥師溫馨提醒:對本品過(guò)敏者請慎服,如需服用請依照醫生吩咐正確服用。建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,如果您在服用本品期間有任何不適或疑問(wèn),請及時(shí)致電健客藥師,400-086-5111,這有多位專(zhuān)科藥師為您提供免費的全程用藥指導與日常護理指南!

(實(shí)習編緝:陳志東)

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