艾力達鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非。艾力達為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。那么，服用艾力達鹽酸伐地那非片過(guò)量是怎樣呢？

艾力達鹽酸伐地那非片與高脂飲食（脂含量57%）同時(shí)攝入時(shí)，艾力達鹽酸伐地那非片的吸收率降低，Tmax延長(cháng)60分鐘，Cmax值平均降低20%，但AUC不受影響。艾力達鹽酸伐地那非片與普通飲食（脂含量30%）同時(shí)攝入時(shí)，艾力達鹽酸伐地那非片的藥代動(dòng)力學(xué)參數（Cmax，Tmax，和AUC）不受影響。因此，艾力達鹽酸伐地那非片和食物同服或單獨服用均可。

艾力達鹽酸伐地那非片的血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。艾力達鹽酸伐地那非片在體內主要的循環(huán)代謝物(M1)來(lái)自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基，然后M1繼續代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似，約為4小時(shí)。艾力達鹽酸伐地那非片的體循環(huán)中，部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。艾力達鹽酸伐地那非片的血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。

艾力達鹽酸伐地那非片的代謝物M1具有與艾力達相似的磷酸二酯酶選擇性，艾力達鹽酸伐地那非片在體外試驗中，M1抑制PDE5的作用約為艾力達的28%，占藥效的7%。艾力達鹽酸伐地那非片主要通過(guò)肝臟酶系CYP3A4型代謝，艾力達鹽酸伐地那非片小部分通過(guò)CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。

艾力達鹽酸伐地那非片口服給藥后迅速吸收，禁食狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度（Cmax），艾力達鹽酸伐地那非片的達峰時(shí)間（Tmax）90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。艾力達鹽酸伐地那非片由于顯著(zhù)的首過(guò)效應，艾力達鹽酸伐地那非片口服的平均絕對生物利用度大約是15%。艾力達鹽酸伐地那非片在推薦劑量5-20mg范圍內，艾力達鹽酸伐地那非片口服后，AUC（藥物濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積）和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。

艾力達鹽酸伐地那非片的藥物過(guò)量：?jiǎn)蝿┝渴茉囌哐芯恐校罡咴囼瀯┝窟_到每日80mg。最高試驗劑量（每日80mg）耐受性良好而未發(fā)生任何嚴重的藥物不良反應。同樣的結果在另一項應用40mg伐地那非（每日一次），連續服藥4周的臨床試驗中得到證實(shí)。當伐地那非以40mg每日兩次的劑量服用時(shí)，觀(guān)察到幾例較嚴重的背痛，然而并未證實(shí)有肌肉或神經(jīng)毒性作用。服藥過(guò)量時(shí)，應根據需要給予一般的對癥治療措施。由于伐地那非與血漿蛋白結合率很高，且不主要由尿液清除，因此腎透析不會(huì )提高其體內的清除率。

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（實(shí)習編緝：陳志東）