舒太適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制證據等。主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,舒太對生育能力的影響是怎樣呢?
舒太單劑口服的生物利用度約為59%,舒太服用0.58~4.00h(中值=1.75h),舒太最大血藥濃度(Cmax)為18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。舒太是一種口服抗病毒藥物。舒太在體內代謝成阿德福韋,舒太是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,舒太在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。
舒太對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。舒太中的二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,舒太對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。舒太在血漿以二房室方式消除,舒太的末端消除半衰期為7.48±1.65h。
舒太在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。舒太靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。舒太口服給藥后,舒太能迅速地轉化為阿德福韋。舒太口服10mg穩態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。舒太中的二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(cháng)終止。
舒太對生育能力的影響:動(dòng)物研究表明,阿德福韋酯對雄性和雌性動(dòng)物的生育能力沒(méi)有影響。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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