舒太為白色或類(lèi)白色片。主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,舒太用于腎功能損害患者是怎樣呢?
舒太口服給藥后,舒太能迅速地轉化為阿德福韋。舒太口服10mg穩態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。舒太中的二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,舒太對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。舒太是一種口服抗病毒藥物。舒太適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。
舒太在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。舒太靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態(tài)分布體積分別為392±;75和352±9ml/kg。舒太在體內代謝成阿德福韋,舒太是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,舒太在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。丁舒太中的二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(cháng)終止。
舒太用于腎功能損害患者:阿德福韋經(jīng)腎臟排泄,因此腎功能不全的患者需要調整給藥間期。肌酐清除率≥50ml/分的患者不需要調整給藥間期。肌酐清除率<50ml/分的患者的給藥間期的詳細調整方案如下:肌酐清除率為20-49ml/分者,推薦劑量10mg,給藥間期每48小時(shí)1次;肌酐清除率為10-19ml/分者,推薦劑量10mg,給藥間期每72小時(shí)1次;血液透析的患者在透析后給予10mg,每7天1次(推薦的給藥方案來(lái)自每周3次高流量透析的研究結果)。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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