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舒太會(huì )出現乏力現象嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/28 2:45:01
    導讀:舒太單劑口服的生物利用度約為59%,舒太服用0.58~4.00h(中值=1.75h),舒太最大血藥濃度(Cmax)為18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。

舒太適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制癥狀,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高等。那么,舒太會(huì )出現乏力現象嗎?

舒太在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。舒太單劑口服的生物利用度約為59%,舒太服用0.58~4.00h(中值=1.75h),舒太最大血藥濃度(Cmax)為18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。舒太在血漿以二房室方式消除,舒太的末端消除半衰期為7.48±1.65h。

舒太中的二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,舒太對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。舒太在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。舒太靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。

舒太口服給藥后,舒太能迅速地轉化為阿德福韋。舒太對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。舒太口服10mg穩態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。舒太是一種口服抗病毒藥物。舒太在體內代謝成阿德福韋,舒太是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物。

舒太的國外臨床研究中常見(jiàn)副作用為乏力、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)脹氣、腹瀉和消化不良。國內臨床研究中不良反應為尿RBC異常(5.1%)、血WBC減少(3.4%)、肌酸磷酸激酶升高(2.6%)、皮疹(2.5%)、脫發(fā)(1.7%)、尿WBC異常(1.7%)、尿蛋白異常(1.7%)、血小板減少(1.7%)、血RBC減少(0.8%);頭痛(1.7%)、全身酸痛(0.9%)、腹瀉(0.9%)、失眠(0.8%)。絕大多數均為輕或中度。

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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)

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