每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,針對不同的人群藥物的要求也是不一樣的,那么,家族退行性眼部疾病患者使用 鹽酸伐地那非片 安全嗎?
伐地那非主要通過(guò)肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過(guò)CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。體內伐地那非主要的循環(huán)代謝物(M1)來(lái)自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時(shí)。體循環(huán)中,部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性,在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%,占藥效的7%。
伐地那非口服給藥后迅速吸收,禁食狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),達峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。由于顯著(zhù)的首過(guò)效應,口服伐地那非的平均絕對生物利用度大約是15%。在推薦劑量5-20mg范圍內,口服伐地那非后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。伐地那非與高脂飲食(脂含量57%)同時(shí)攝入時(shí),伐地那非的吸收率降低,Tmax延長(cháng)60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。伐地那非與普通飲食(脂含量30%)同時(shí)攝入時(shí),其藥代動(dòng)力學(xué)參數(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,伐地那非和食物同服或單獨服用均可。
鹽酸伐地那非片治療男性陰莖勃起功能障礙,主要成份為鹽酸伐地那非,其化學(xué)名為:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。分子式:C23H32N6O4S·HCl·3H2O,分子量:579.1。
嚴重肝病,需透析的晚期腎病,低血壓(靜息收縮壓[90mmHg),近期患有腦卒中或心肌梗死(6個(gè)月內),不穩定型心絞痛,家族退行性眼部疾病如色素性視網(wǎng)膜炎。對于這些情況的患者,伐地那非的安全性尚未研究,除非有進(jìn)一步的資料才推薦使用伐地那非。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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