鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,使用鹽酸伐地那非片過(guò)量會(huì )怎樣呢?
鹽酸伐地那非片通過(guò)抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),鹽酸伐地那非片能增加性刺激作用下海綿體局部?jì)仍葱缘囊谎趸尼尫牛沟闷交∷沙冢}酸伐地那非片可以增加人體陰莖海綿體血流,從而增強性刺激的自然反應。鹽酸伐地那非片的酶純化試驗表明,鹽酸伐地那非片是一種高效,高選擇性的PDE5抑制劑,鹽酸伐地那非片對人體PDE5的IC50為0.7nM。
鹽酸伐地那非片對PDE5的抑制作用遠遠高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。鹽酸伐地那非片在體外試驗中,鹽酸伐地那非片通過(guò)增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來(lái)松弛平滑肌。鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗中,鹽酸伐地那非片使陰莖勃起的作用依賴(lài)于內源性一氧化氮合酶的水平,且該作用能被一氧化氮供體加強。
鹽酸伐地那非片的的藥物過(guò)量:?jiǎn)蝿┝渴茉囌哐芯恐校罡咴囼瀯┝窟_到每日80mg。最高試驗劑量(每日80mg)耐受性良好而未發(fā)生任何嚴重的藥物不良反應。同樣的結果在另一項應用40mg伐地那非(每日一次),連續服藥4周的臨床試驗中得到證實(shí)。當伐地那非以40mg每日兩次的劑量服用時(shí),觀(guān)察到幾例較嚴重的背痛,然而并未證實(shí)有肌肉或神經(jīng)毒性作用。服藥過(guò)量時(shí),應根據需要給予一般的對癥治療措施。由于伐地那非與血漿蛋白結合率很高,且不主要由尿液清除,因此腎透析不會(huì )提高其體內的清除率。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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