利培酮片(卓夫),口服后可被完全吸收,并在1~2小時(shí)內達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。那么,利培酮片的藥理毒理是怎樣?
利培酮片的藥理毒理是:
1.藥理作用
利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑,對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用,但較弱。對5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱,對M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣,利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。
2.毒理研究
長(cháng)期毒性:在一項幼年大鼠毒性研究中,發(fā)現死亡率有所增高并且身體發(fā)育遲緩。在一項幼年犬的40周研究中,發(fā)現其性成熟遲緩。使用接近人的最大給藥量(6mg/天)不會(huì )對青少年的骨發(fā)育造成影響;只有在4倍(以AUC計算)或7倍(以每平方米毫克計算)的人的最大給藥劑量時(shí)才會(huì )觀(guān)察到影響。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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